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My Cart> Small Molecule Compounds > Inhibitors & Antagonists & Agonists > Angiogenesis > AG-1478CAS：153436-53-4
Molecular Formula：C16H14ClN3O2
Molecular Weight：315.75
Storage：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year
Purity：≥98%
Appearance：White to off-white Solid
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| CAS | 153436-53-4 |
| Name | AG-1478 |
| Molecular Formula | C16H14ClN3O2 |
| Molecular Weight | 315.75 |
| Solubility | Soluble in DMSO ≥5mg/mL |
| Purity | ≥98% |
| Appearance | White to off-white Solid |
| Storage | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD00270914 |
| SMILES | COC1=CC2=NC=NC(NC3=CC=CC(Cl)=C3)=C2C=C1OC |
| InChIKey | GFNNBHLJANVSQV-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C16H14ClN3O2/c1-21-14-7-12-13(8-15(14)22-2)18-9-19-16(12)20-11-5-3-4-10(17)6-11/h3-9H,1-2H3,(H,18,19,20) |
| PubChem CID | 2051 |
| Target Point | EGFR |
| Passage | Angiogenesis;Protein Tyrosine Kinase/RTK; JAK/STAT Signaling |
| Background | AG-1478 is a selective EGFR inhibitor. |
| Biological Activity | AG-1478 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 3 nM。[1-3] |
| In Vitro | AG-1478(AG1478)对于在化学上定义的DMEM / F12培养基中培养的人肺(A549)和前列腺(DU145)癌细胞系的生长调节是不可逆的。 AG-1478似乎在较低浓度下更有效，但不能完全抑制A549细胞的生长[1]。特异性酪氨酸激酶抑制剂AG-1478(AG1478)对EGFR的抑制显著降低血管紧张素II介导的心脏成纤维细胞对TGF-β和纤连蛋白的合成。 EGFR被小分子抑制剂AG-1478药理学抑制，IC50为4 nM [2]。通过流式细胞术评估，Polyfect(PF)和Superfect(SF)处理均导致HEK 293细胞中细胞凋亡增加至相似程度。抗氧化剂tempol显著降低树枝状大分子介导的PF和SF凋亡。 AG-1478(AG1478)，比信号传导研究中使用的剂量高10倍(100μM)，用作阳性对照并显著诱导HEK 293细胞凋亡[3]。 |
| In Vivo | 施用AG-1478(AG1478)显著减少两种肥胖小鼠模型中的心肌炎症，纤维化，细胞凋亡和功能障碍。 ApoE - / - 小鼠首先用HFD喂养8周(ApoE-HFD)，然后通过口服给予AG-1478(10mg / kg /天)或542(10mg / kg /天)另外8周灌胃。 AG-1478或542治疗阻断HFD诱导体内心脏EGFR磷酸化，而不影响低密度脂蛋白(LDL)和总甘油三酯(TG)的血浆水平[2]。施用EGF(10nM)导致EGFR磷酸化的强烈且可再现的升高，其可被已知的EGFR磷酸化抑制剂AG-1478(AG1478)阻断。增加剂量的Polyfect(PF)导致EGF诱导的EGFR磷酸化显著降低(p <0.05)，但这比AG1478观察到的程度要小[3]。 |
| Cell Experiment | 将DU145(HTB-81)和A549(CCL-185)细胞以4×103细胞/孔的浓度接种在96孔板上的MEM(DU145细胞)或DMEM(A549细胞)中，补充100IU / mL青霉素在10％FBS存在下，100μg/ mL链霉素。孵育24小时后，用补充有转铁蛋白(5mg / mL)，亚硒酸钠(2ng / mL)和白蛋白(0.5mg / mL)的无血清DMEM / F12(1：1)替换培养基[[ DMEM / F12 +]。再孵育24小时(第0天)后，培养基被含有酪氨酸激酶抑制剂的无血清DMEM / F12 +培养基替换：AG494，AG-1478，浓度范围分别为1-20μM和0.1-8μM。在37℃下在潮湿的气氛中继续孵育接下来的24小时。改良的结晶紫染色法(CV)和MTT法用于测定tyrphostins对靶细胞增殖的影响。使用Tecan多扫描平板记录仪[1]测量吸光度。 |
| Animal Experiment | 将小鼠[2] 28只C57BL / 6或ApoE - / - 小鼠随机分成四个体重匹配的组。给7只小鼠喂食含有10kcal。％脂肪，20kcal。％蛋白质和70kcal。％碳水化合物的标准动物低脂饮食作为正常对照组(对照或ApoE-LF)，而剩余的21只小鼠喂食高脂肪饮食含有60千卡脂肪，20千卡。％蛋白质和20千卡。％碳水化合物，持续16周。从第9周起，AG-1478或542每天通过口服强饲法以10mg / kg /天的剂量给予接下来的8周。对照组和HFD组中的小鼠仅用载体(1％CMC-Na溶液)强饲。在处死ApoE - / - 小鼠前一天，进行多普勒分析以确定病理性心脏肥大。大鼠[3]在该研究中使用重约300g的雄性Wistar大鼠，并将其分成以下组(N = 5)。第1组：非糖尿病(对照，C)动物，第2组：C + PF(10mg / kg以单次腹膜内(ip)注射给药)第3组：C + SF(10mg / kg ip);第4组：C + AG-1478(1mg / kg ip)。第5组：通过单次ip注射链脲佐菌素(55mg / kg体重)诱导的患有4周糖尿病(D)的大鼠;组6：D + PF(10mg / kg ip)组7：D + SF(10mg / kg ip)和组8：D + AG-1478(1mg / kg ip)。 AG-1478和树枝状聚合物处理在处死前以单剂量施用24小时。在处死动物之前和之后评估大鼠体重和基础葡萄糖水平。自动血糖分析仪用于评估血糖浓度，血糖浓度高于250 mg / dL(约14 mM)的大鼠与之前的研究一样被宣布为糖尿病。 |
| Data Literature Source | [1]. Bojko A，et al. The effect of tyrphostins AG494 and AG1478 on the autocrine growth regulation of A549 and DU145 cells. Folia Histochem Cytobiol. 2012 Jul 5;50(2):186-95. [2]. Li W，et al. EGFR Inhibition Blocks Palmitic Acid-induced inflammation in cardiomyocytes and Prevents Hyperlipidemia-induced Cardiac Injury in Mice. Sci Rep. 2016 Apr 18;6:24580. [3]. Akhtar S，et al. Cationic Polyamidoamine Dendrimers as Modulators of EGFR Signaling In Vitro and In Vivo. PLoS One. 2015 Jul 13;10(7):e0132215 |
| Unit | Bottle |
| Specification | 5mg 10mg |
是一种选择性EGFR抑制剂。
Remark：These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.
Note：
1. The products are all for scientific research use only. Do not use it for medical, clinical diagnosis or treatment, food and cosmetics, etc. Do not store them in ordinary residential areas.
2. For your safety and health, please wear laboratory clothes, disposable gloves and masks.
3. The experimental results may be affected by many factors, after-sale service is limited to the product itself and does not involve other compensation.
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