{{cart_num}}
My CartCAS：1044870-39-4
Storage：Powder:-20℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year
Purity：≥98%
Appearance：Off-white to yellow Solid
Qty：
Size：
| CAS | 1044870-39-4 |
| Name | Apabetalone |
| Molecular Formula | C20H22N2O5 |
| Molecular Weight | 370.4 |
| Solubility | Soluble in DMSO ≥3mg/mL |
| Purity | ≥98% |
| Appearance | Off-white to yellow Solid |
| Storage | Powder:-20℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD18633270 |
| SMILES | COC1=CC(OC)=C(C(NC(C2=CC(C)=C(OCCO)C(C)=C2)=N3)=O)C3=C1 |
| Target Point | Epigenetic Reader Domain（BD2） |
| Passage | Epigenetics |
| Background | Apabetalone is a potent BET bromodomain inhibitor that acts on BD2. |
| Biological Activity | Apabetalone (RVX-208) 是一种 BET 转录抑制剂，作用于 BD1 和 BD2，IC50 分别为 87±10 μM 和 0.51±0.041 μM。[1-3] |
| IC50 | 510±41nM(BD2)，87±10μM(BD1)[1] |
| In Vitro | Apabetalone(RVX-208)与乙酰化组蛋白肽与四种BET蛋白的串联BD1 BD2蛋白构建体的结合竞争，IC50介于0.5和1.8μM之间。 Apabetalone在体外增加肝细胞中ApoA-I的产生，这导致高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的增加。 Apabetalone选择性地结合BET(Bromodomain和Extra Terminal)家族的溴结构域，竞争由内源配体，乙酰化赖氨酸结合的位点，并且这解释了其药理学活性。 Apabetalone通过表观遗传机制增加载脂蛋白AI(ApoA-I)的产生，并表明BET抑制可能是治疗动脉粥样硬化的一种有前途的新方法。 Apabetalone增加肝细胞中ApoA-I的表达[2]。 |
| In Vivo | 在动脉粥样硬化预防性治疗研究设计中，给小鼠喂食西方饮食，同时以150mg / kg /剂量bid治疗12周。处理后12周处死小鼠。在所治疗的媒介物以及Apabetalone(RVX-208)治疗组中，体重逐渐增加。然而，在Apabetalone治疗组的西方饮食12周后，体重仅增加4g(从24g到28g)，而在车辆中发现这种增加为9g(25g-34g)。治疗组。 Apabetalone处理的小鼠体重增加显著减少不是由于饲料消耗减少，这表明该分子的正面属性。在用载体或Apabetalone处理6周和12周时进行血浆脂质测量。与载体对照动物相比，Apabetalone处理的小鼠在治疗6周时显示HDL-C水平显著增加(~200％)，持续至研究结束(12周)[3]。 |
| Cell Experiment | 将Huh7细胞以23，000 /孔接种在96孔板中的DMEM + 10％FBS中，然后使其生长过夜。将细胞用化合物在含有或不含有5μM放线菌素D的0.1％DMSO中处理48小时.U937细胞在60ng / mL PMA中分化3天，以96孔形式在32，000细胞/孔中分化。然后用在0.1％DMSO中的化合物在RPMI培养基+ 10％FBS中处理细胞，1小时后，将脂多糖以1μg/ mL加入细胞中3小时[2]。 |
| Animal Experiment | 小鼠[3]使用七至八周大的雄性ApoE - / - 小鼠。根据体重和脂质值，将小鼠分为2组(n = 12)：第1组，载体;和第2组，测试代理，Apabetalone。然后将小鼠转换为西方饮食(0.15％胆固醇和42％卡路里的脂肪)并同时通过管饲法用载体或试验药物Apabetalone(150mg / kg /剂量bid)口服治疗12周。治疗6周后，进行中期抽血以监测血清脂质水平。处理12周后，处死小鼠以测量血脂参数，主动脉损伤以及肝和主动脉RNA。 8只小鼠用于enface(主动脉斑块)分析，4只小鼠用于组织收集mRNA，所有12只小鼠用于主动脉窦病变区域测量。 |
| Data Literature Source | [1]. Picaud S，et al. RVX-208，an inhibitor of BET transcriptional regulators with selectivity for the second bromodomain. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 Dec 3;110(49):19754-9. [2]. McLure KG，et al. RVX-208，an inducer of ApoA-I in humans，is a BET bromodomain antagonist. PLoS One. 2013 Dec 31;8(12):e83190. [3]. Jahagirdar R，et al. A novel BET bromodomain inhibitor，RVX-208，shows reduction of atherosclerosis in hyperlipidemic ApoE deficient mice. Atherosclerosis. 2014 Sep;236(1):91-100 |
| Unit | Bottle |
| Specification | 5mg 10mg |
是一种有效的BET bromodomain抑制剂，作用于BD2。
Remark：These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.
Note：
1. The products are all for scientific research use only. Do not use it for medical, clinical diagnosis or treatment, food and cosmetics, etc. Do not store them in ordinary residential areas.
2. For your safety and health, please wear laboratory clothes, disposable gloves and masks.
3. The experimental results may be affected by many factors, after-sale service is limited to the product itself and does not involve other compensation.
Sorry, there is no more information.
Manual Download
