{{cart_num}}
My CartCAS：177036-94-1
Storage：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year
Purity：≥98%
Appearance：White to off-white Solid
Qty：
Size：
| CAS | 177036-94-1 |
| Name | Ambrisentan |
| Molecular Formula | C22H22N2O4 |
| Molecular Weight | 378.42 |
| Solubility | Soluble in DMSO ≥5mg/mL(Need ultrasonic) |
| Purity | ≥98% |
| Appearance | White to off-white Solid |
| Storage | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC | EINECS 658-059-9 |
| MDL | MFCD08672619 |
| SMILES | O=C([C@H](C(OC)(C1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=C2)OC3=NC(C)=CC(C)=N3)O |
| Target Point | Endothelin Receptor（ET-A） |
| Passage | GPCR & G Protein |
| Background | Ambrisentan is a selective ET type A receptor (ETAR) antagonist. |
| Biological Activity | Ambrisentan 是一种选择性的ET A型受体 (ETAR) 拮抗剂。[1-2] |
| In Vitro | Ambrisentan是一种内皮素A型受体拮抗剂[1]。 Ambrisentan诱导Nrf2激活。在缺氧暴露24小时时BMEC单层中的内皮通透性增加，并且与载体对照相比，安立生坦减弱缺氧诱导的BMEC泄漏。当治疗前BMEC用针对Nrf2的siRNA转染时，这些结果是相反的[2]。 |
| In Vivo | 在Ambrisentan组中，肝羟脯氨酸含量显著低于对照组(分别为18.0μg/ g±6.1μg/ g对33.9μg/ g±13.5μg/ g肝脏，P = 0.014)。通过天狼星红染色估计的肝纤维化和α-平滑肌肌动蛋白阳性区域，指示活化的肝星状细胞，在安立生坦组中也显著降低(分别为0.46％±0.18％和1.11％±0.28％，P = 0.0003);和0.12％±0.08％对0.25％±0.11％，P = 0.047)。此外，安立生坦组的前胶原-1和金属蛋白酶组织抑制剂-1(TIMP-1)的肝RNA表达水平分别显著降低60％和45％。肝脏中的炎症，脂肪变性和内皮素相关的mRNA表达在各组之间没有显著差异。 Ambrisentan通过抑制肝星状细胞活化和减少前胶原-1和TIMP-1基因表达来减弱肝纤维化的进展。 Ambrisentan不影响炎症或脂肪变性[1]。 |
| Cell Experiment | 除非另有说明，否则对于每个BMEC实验，将细胞随机分成4组：(1)常氧载体对照(Nx-CTRL);(2)常氧处理;(3)缺氧(24小时)对照(Hx-CTRL)和(4)缺氧(24小时)处理。如前所述，在任何低氧暴露之前24小时加入Nrf2激活剂。细胞治疗是; Protandim(100μg/ mL)，甲醋唑胺(125μg/ mL，硝苯地平(7μg/ mL)或Ambrisentan(40μg/ mL)。此外，一些细胞用Nrf2 siRNA处理。在这些实验中，添加siRNA在药物治疗之前，BMEC 24小时缺氧暴露的理由是确保细胞仍然用siRNA进行转染，用于药物预处理(常氧24小时)和24小时缺氧暴露。数据来自于三个独立的日子(n = 9)至少三个单独的细胞培养制剂[2]。 |
| Animal Experiment | 小鼠[1]使用总共13只雄性FLS-ob / ob小鼠(年龄，8周;体重，42.88g±1.74g)。在12周龄时，将雄性FLS-ob / ob小鼠随机分配到Ambrisentan(n = 8)或对照(n = 5)组。胃内灌胃给药在具有适当大小的胃管的清醒动物中进行。每天下午口服施用安立生坦(每天2.5mg / kg)，通过胃管推注4周。将水施用于对照组。在第4周，将动物禁食4小时并抽取尾静脉血并进行血糖测定。 4周后通过戊巴比妥麻醉注射杀死动物并从右心室收集血液。将血浆样品冷冻并储存在-80℃。然后称重肝脏和内脏脂肪，在液氮中快速冷冻，并储存在-80℃。将另外的肝脏样本固定在10％缓冲的福尔马林中并包埋在石蜡中用于组织学分析。 |
| Data Literature Source | [1]. Okamoto T，et al. Antifibrotic effects of Ambrisentan，an endothelin-A receptor antagonist，in a non-alcoholic steatohepatitis mouse model. World J Hepatol. 2016 Aug 8;8(22):933-41. [2]. Lisk C，et al. Nrf2 activation: a potential strategy for the prevention of acute mountain sickness. Free Radic Biol Med. 2013 Oct;63:264-73 |
| Unit | Bottle |
| Specification | 5mg 10mg |
是一种选择性的ET A型受体 (ETAR) 拮抗剂。
Remark：These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.
Note：
1. The products are all for scientific research use only. Do not use it for medical, clinical diagnosis or treatment, food and cosmetics, etc. Do not store them in ordinary residential areas.
2. For your safety and health, please wear laboratory clothes, disposable gloves and masks.
3. The experimental results may be affected by many factors, after-sale service is limited to the product itself and does not involve other compensation.
Sorry, there is no more information.
Manual Download
