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My CartCAS：103177-37-3
Storage：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year
Purity：≥98%
Appearance：White to off-white Solid
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| CAS | 103177-37-3 |
| Name | Pranlukast |
| Molecular Formula | C27H23N5O4 |
| Molecular Weight | 481.5 |
| Solubility | Soluble in DMSO ≥1mg/mL(Need ultrasonic) |
| Purity | ≥98% |
| Appearance | White to off-white Solid |
| Storage | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC | EINECS 201-616-4 |
| MDL | MFCD00864631 |
| SMILES | O=C(NC1=C2C(C(C=C(C3=NNN=N3)O2)=O)=CC=C1)C4=CC=C(OCCCCC5=CC=CC=C5)C=C4 |
| InChIKey | NBQKINXMPLXUET-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C27H23N5O4/c33-23-17-24(26-29-31-32-30-26)36-25-21(23)10-6-11-22(25)28-27(34)19-12-14-20(15-13-19)35-16-5-4-9-18-7-2-1-3-8-18/h1-3,6-8,10-15,17H,4-5,9,16H2,(H,28,34)(H,29,30,31,32) |
| PubChem CID | 4887 |
| Target Point | Leukotriene Receptor |
| Passage | GPCR & G Protein |
| Background | It is a potent and competitive selective leukotriene antagonist. |
| Biological Activity | Pranlukast 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3H]LTE4，[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 与肺膜结合，Ki 分别为 0.63±0.11，0.99±0.19 和 5640±680 nM。[1-3] |
| In Vitro | 在放射性配体结合试验中，普仑司特(ONO-1078)抑制[3H] LTE4，[3H] LTD4和[3H] LTC4与肺膜的结合，Kis分别为0.63±0.11，0.99±0.19和5640±680 nM。 。普仑司特对[3H] LTD4结合的拮抗作用具有竞争性。在功能实验中，普仑司特显示出针对LTC4和LTD4诱导的豚鼠气管和肺实质条带收缩的竞争性拮抗作用，pA2范围为7.70至10.71。在存在LTC4生物转化为LTD4的抑制剂的情况下，普仑司特还拮抗LTC4诱导的豚鼠气管收缩(pA2 = 7.78)。普仑司特显着逆转LTD4诱导的长期收缩而不影响KCl-和BaCl2诱导的豚鼠气管收缩[1]。通过用CysLT1受体拮抗剂普仑司特(10μM)预处理抑制氧 - 葡萄糖剥夺(OGD)诱导的CysLT1受体的核转位。普仑司特保护内皮细胞免受缺血样损伤。还评估了CysLT1受体拮抗剂普仑司特和5-脂氧合酶抑制剂Zileuton对易位的影响。结果显示，Pranlukast，但不是Zileuton，在OGD后6小时抑制CysLT1受体的转运[2]。 |
| In Vivo | 在注射LPS(每只小鼠50 p，g)之前24小时腹膜内注射角叉菜胶(CAR，每只小鼠5mg)静脉注射各种剂量的普仑司特(ONO-1078; 40，20和10 mmol / kg)，AA-861(20，10和5mmol / kg)，吲哚美辛(40mmollkg)和对照在用50μg的LPS攻击前30分钟皮下注射到小鼠中。对于AA-861，最大可溶性剂量在10％DMSO中为0.6mmol / mL，在普仑司特中在10％乙醇中为1.2mmol / mL。这些溶液用作治疗的最大剂量。相对于对照小鼠，小鼠的AA-861-普仑司特治疗小鼠的死亡率显着降低。用CAR(5mg ip)预处理使小鼠对LPS的作用更敏感。虽然LPS(每只小鼠50 p，g)给药后72小时每种溶剂处理的小鼠的存活率为20％，但用AA-861(20 mmol / kg)或普仑司特(40 mmol / kg)进行sc处理显着增加LPS给药后的存活率(AA-861，P <0.001;普仑司特，P <0.01)[3]。 |
| Cell Experiment | EA.hy926细胞在Dulbecco改良的Eagle培养基(DMEM)中培养，补充有10％热灭活的胎牛血清，青霉素(100U / mL)和链霉素(100mg / mL)。在接种细胞后24小时进行实验。执行OGD。简而言之，原始介质被移除;用无葡萄糖的Earle平衡盐溶液(EBSS)洗涤细胞两次，并置于新鲜的无葡萄糖EBSS中。然后将培养物置于含有5％CO 2和95％N 2的培养箱中，在37℃下培养2至8小时。在正常条件下将对照培养物维持在含葡萄糖的EBSS中。在OGD暴露前30分钟将10μM普仑司特，10μMZileuton，5-LOX抑制剂或10μM吡咯烷二硫代氨基甲酸酯(PDTC)加入培养物中并在OGD期间维持[2]。 |
| Animal Experiment | 小鼠[3]使用雄性ddY小鼠。使用的所有小鼠都是7至8周龄。在小鼠中诱导内毒素休克。简言之，在LPS攻击前24小时，腹膜内(ip)注射CAR(5mg，在0.5mL生理盐水中)作为引发剂。将LPS(50μl，在0.5mL生理盐水中)静脉内注射到尾静脉中作为诱导剂。在LPS激发前30分钟，将指定剂量的AA-861，普仑司特(40，20和10mmol / kg)，盐水，DMSO或乙醇以1mL的体积皮下(sc)给予小鼠背部。 。两种药物均注射sc，因为CAR ip预处理引起腹膜炎。为了检查内源性TNF在CAR预处理小鼠中的作用，在LPS攻击之前静脉内(iv)注射2×105U兔抗TNF-α抗体或0.2mL兔的正常血清[3]。 |
| Data Literature Source | [1]. Obata T，et al. In vitro antagonism of ONO-1078，a newly developed anti-asthma agent，against peptide leukotrienes in isolated guinea pig tissues. Jpn J Pharmacol. 1992 Nov;60(3):227-37. [2]. Fang SH，et al. Nuclear translocation of cysteinyl leukotriene receptor 1 is involved in oxygen-glucose deprivation-induced damage to endothelial cells. Acta Pharmacol Sin. 2012 Dec;33(12):1511-7. [3]. Ogata M，et al. Protective effects of a leukotriene inhibitor and a leukotriene antagonist on endotoxin-induced mortality in carrageenan-pretreated mice. Infect Immun. 1992 Jun;60(6):2432-7 |
| Unit | Bottle |
| Specification | 25mg 50mg 100mg |
是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。
Remark：These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.
Note：
1. The products are all for scientific research use only. Do not use it for medical, clinical diagnosis or treatment, food and cosmetics, etc. Do not store them in ordinary residential areas.
2. For your safety and health, please wear laboratory clothes, disposable gloves and masks.
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