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My CartCAS：937272-79-2
Storage：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year
Purity：≥98%
Appearance：Light yellow to yellow Solid
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| CAS | 937272-79-2 |
| Name | Pacritinib |
| Molecular Formula | C28H32N4O3 |
| Molecular Weight | 472.58 |
| Solubility | Soluble in DMSO ≥1mg/mL(Need ultrasonic) |
| Purity | ≥98% |
| Appearance | Light yellow to yellow Solid |
| Storage | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD22572772 |
| SMILES | C1(COC/C=C/COCC2=C(OCCN3CCCC3)C=CC4=C2)=CC=CC(C5=N/C(NC=C5)=N\4)=C1 |
| Target Point | FLT3，JAK2 |
| Passage | Angiogenesis; Protein Tyrosine Kinase/RTK;JAK/STAT Signaling |
| Background | Pacritinib, a potent JAK2 inhibitor, also inhibits FLT3. |
| Biological Activity | Pacritinib是有效的选择性Janus Kinase 2 (JAK2)和Fms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3)抑制剂，无细胞试验中IC50分别为23和22 nM。[1-2] |
| In Vitro | Pacritinib是野生型JAK2和JAK2V617F的抑制剂(IC 50是19 nM)，它高频率存在于MPD患者中。相对于JAK2，Pacritinib对TYK2(IC 50是50 nM)的抑制作用低2倍，对JAK3(IC 50是520 nM)的抑制作用低23倍，对JAK1(IC 50是50 nM)的抑制作用低56倍。Pacritinib有效地渗透细胞调节JAK2的下游信号通路，无论是受体激动剂激活或突变型激活。在JAK2WT- and JAK2V617F-缺少细胞中，Pacritinib诱导细胞凋亡，细胞周期阻滞和抗增殖作用。Pacritinib抑制Karpas 1106P and Ba/F3-JAK2V617F细胞增殖，IC 50分别是348 nM和160 nM。Pacritinib从抑制红细胞和髓系祖细胞来源的内在性菌落生长，IC50分别为63 nM和53 nM。[1] SB1518也抑制FLT3基因及突变FLT3-D835Y(IC50是6 nM)。在FLT3基因内部串联重复(ITD)，FLT3-野生型细胞和原发性AML原始细胞中，Pacritinib抑制FLT3磷酸化和下游STAT，MAPK和PI3K信号。 在含FLT3-ITD的MV4-11细胞中，Pacritinib剂量依赖性减少pFLT3，pSTAT5，PERK1/ 2和pAKT，IC50分别为80 nM，40 nM，33 nM和29 nM。Pacritinib处理原代AML细胞3小时剂量依赖性的减少pFLT3，pSTAT3和pSTAT5，IC 50低于0.5 μM。在FLT3突变和FLT3-wt细胞中，Pacritinib诱导细胞凋亡，细胞周期停滞和抗增殖作用。Pacritinib抑制含FLT3-ITD的MV4-11细胞和原代AML细胞增殖，IC50分别为47 nM 和0.19-1.3 nM。[2] |
| In Vivo | Pacritinib(150毫克/千克)口服q.d.到JAK2 V617F相关移植瘤模型中，可显著改善脾肿大和肝的症状，使60％脾脏重量和92％肝脏重量的正常化，无显著体重减轻或任何血液学毒性，包括血小板减少症和贫血。 Pacritinib诱导剂量依赖性的抑制了JAK2V617F依赖性的SET-2异种移植物的生长(75毫克/千克时为40％和150毫克/千克时为61％)。[1] Pacritinib对 FLT3-ITD息MV4-11异种移植模型是有效的。 Pacritinib治疗，每日一次，连续21天，诱导了剂量依赖性的肿瘤生长抑制(25毫克/千克时为38％，50毫克/千克时为92％，100毫克/千克时为121％)。在50和100毫克/公斤/天组分别观察到3/10和8/8只小鼠肿瘤完全消退。[2] |
| Cell Experiment | Karpas 1106P细胞按30 50％密度接种在96孔板中，并用不同浓度(~10 μM)的化合物(一式三份)处理48小时。[1] |
| Kinase Experiment | 所有测定均在384孔白色微量滴定板中进行。化合物4-倍系列稀释8级，从10μM开始。反应混合物由25 μL的测定缓冲液(50 mM HEPES pH值为7.5，10mM氯化镁，5 mM氯化锰，1 mM DTT，0.1 mM的钒酸钠，5 mM的β -甘油磷酸)。对FLT3的测定中，反应含有2.0微克/毫升的FLT3酶，5 μM聚(谷氨酸，酪氨酸)底物和4 μM ATP。对于JAK1测定中，反应含有2.5微克/毫升JAK1酶，10μM聚(谷氨酸，丙氨酸，酪氨酸)底物和1.0 μM ATP。对于JAK2测定中，反应物含有0.35微克/毫升的JAK2酶，10 μM聚(谷氨酸，丙氨酸，酪氨酸)，衬底和0.15 μM ATP。对于JAK3测定中，反应物含有3.5微克/毫升的JAK3酶，10μM聚(谷氨酸，丙氨酸，酪氨酸)底物和6.0 μM的ATP。对TYK2测定中，反应物含有2.5微克/毫升的TYK2酶，10μM聚(谷氨酸，丙氨酸，酪氨酸)底物和0.15 μM ATP。反应在加入13 μL PKLight 检测试剂之前在室温温育2小时。温育10分钟之后读取在多标记平板读数器读取发光信号。[1] |
| Data Literature Source | [1] Hart S，et al. Leukemia，2011，25(11)，1751-1759. [2] Hart S，et al. Blood Cancer J，2011，1(11)，e44. |
| Unit | Bottle |
| Specification | 2mg 5mg |
Pacritinib 是一种有效的 JAK2 抑制剂，也抑制 FLT3 。
Remark：These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.
Note：
1. The products are all for scientific research use only. Do not use it for medical, clinical diagnosis or treatment, food and cosmetics, etc. Do not store them in ordinary residential areas.
2. For your safety and health, please wear laboratory clothes, disposable gloves and masks.
3. The experimental results may be affected by many factors, after-sale service is limited to the product itself and does not involve other compensation.
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