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My CartCAS：1025065-69-3
Storage：Powder:-20℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year
Purity：≥98%
Appearance：White to yellow Solid
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| CAS | 1025065-69-3 |
| Name | SGI-1776 |
| Molecular Formula | C20H22F3N5O |
| Molecular Weight | 405.42 |
| Solubility | Soluble in DMSO ≥5mg/mL(Need ultrasonic) |
| Purity | ≥98% |
| Appearance | White to yellow Solid |
| Storage | Powder:-20℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC | EINECS 200-258-5 |
| MDL | MFCD00000398 |
| SMILES | CN1CCC(CC1)CNC2=NN3C(C=C2)=NC=C3C4=CC=CC(OC(F)(F)F)=C4 |
| Target Point | FLT3，Pim1，Pim2，Pim3 |
| Passage | Angiogenesis; Protein Tyrosine Kinase/RTK;JAK/STAT Signaling |
| Background | SGI-1776 is a Pim inhibitor. |
| Biological Activity | SGI-1776 是一种 Pim 抑制剂，抑制 Pim-1，Pim-2 和 Pim-3 的活性，IC50 值分别为 7 nM，363 nM 和 69 nM。[1-4] |
| IC50 | Ki: 7nM(Pim-1)，363nM(Pim-2)，69nM(Pim-3)[4] |
| In Vitro | SGI-1776(2.5，5μM)抑制SACC细胞中的Pim-1蛋白表达和Pim-1激酶活性。 SGI-1776(2.5，5μM)导致细胞周期停滞并减少SACC-83和SACC-LM细胞中的细胞增殖。 SGI-1776(5μM)抑制SACC-83和SACC-LM细胞中的细胞迁移和侵袭。 SGI-1776(0，2.5或5μM)通过Caspase-3激活诱导细胞凋亡[1]。 SGI-1776(5μM)对脂质积累和TG合成均发挥抑制作用而不影响脂肪细胞的数量。 SGI-1776(5μM)抑制脂肪生成，特别是在分化的早期阶段。 SGI-1776(5μM)降低脂肪细胞分化过程中C / EBP-α和PPAR-γ的表达以及STAT-3的磷酸化水平，并在脂肪细胞分化过程中下调FAS，瘦素和RANTES的蛋白和/或mRNA表达。 [2]。 SGI-1776以剂量依赖方式显示出对HO-8910细胞的显着活性，IC50为(5.2±0.6)μM，SGI-1776的抑制作用在体外从1.25μM急剧增加至20μM。 SGI-1776以剂量依赖性方式抑制HO-8910细胞的迁移和侵袭，抑制迁移和侵袭速率为5μM。 SGI-1776(2.5，5和10μM)以剂量依赖性方式降低HO-8910细胞的Pim-1激酶活性。此外，SGI-1776对Pim-1表达的下调显着抑制细胞活力，阻止细胞进入G1期，并抑制迁移和侵袭[3]。 |
| In Vivo | SGI-1776(75，200mg / kg，po)在MV-4-11异种移植物中以剂量依赖性方式显示出有效和持续的抗肿瘤活性[4]。 |
| Cell Experiment | 将细胞以5000个细胞/孔的密度接种在96孔板中。温育24小时后，向每个孔中加入不同浓度的SGI-1776(0.625，1.25，2.5，5，10，20，40μM)并培养48小时。除去培养基，然后与5mg / L MTT一起温育4小时。接下来，离心后除去上清液。最后，加入100μLDMSO，通过酶标记仪测量570nm波长(A570)的吸光度。相对细胞增殖抑制率(IR)=(实验组的1-平均A570 /对照组的平均A570)×100％。 |
| Animal Experiment | 动物室环境和光周期的条件是20-25℃，40％-70％湿度和12小时光照/ 12小时黑暗循环。每只小鼠在右侧皮下接种MV-4-11肿瘤细胞(5×106)。当肿瘤大小达到80-150 mm3时，治疗开始。根据肿瘤大小将小鼠随机分为治疗组;使用卡尺在2维中测量肿瘤大小，并且使用以下公式以mm 3表示体积：V = 0.5 a×b2其中a和b分别是肿瘤的长径和短径。预处理随机化确保每组具有大致相同的平均肿瘤大小。用载体(5％右旋糖)，SGI-1776或阿糖胞苷(ara-C)处理小鼠。 SGI-1776和ara-C以5％葡萄糖配制。 SGI-1776通过口服强饲法(PO)以每日×5 /周或每周两次的方案施用; ara-C通过腹膜内注射3次/周给药，连续3周。当测量的肿瘤大小大于3000mm 3或当它们失去≥20％的初始体重时，对动物实施安乐死;如果体重减轻≥15％，则首先停止治疗直至小鼠恢复体重。即使停止治疗，当体重减轻仍然≥20％时，对小鼠实施安乐死。 T / C值(以％表示)是抗肿瘤效力的指示，其中T和C分别是给定日的治疗组和对照组的平均肿瘤体积。 |
| Kinase Experiment | 收获SGI-1776暴露后0μM，2.5μM和5μM组的SACC-83和SACC-LM细胞。将6个SACC细胞样品在激酶缓冲液中稀释并移液到孔中，所述孔预涂有对应于重组p21waf1的底物。它含有可被Pim-1有效磷酸化的苏氨酸残基。在进行该程序后，在450 / 540nm的双波长下通过分光光度法定量测量每个孔中的吸光度。它反映了6组SACC细胞中Pim-1活性的相对量。 |
| Data Literature Source | [1]. Hou X，et al. Biochemical changes of salivary gland adenoid cystic carcinoma cells induced by SGI-1776. Exp Cell Res. 2017 Mar 15;352(2):403-411. [2]. Park YK，et al. The novel anti-adipogenic effect and mechanisms of action of SGI-1776，a Pim-specific inhibitor，in 3T3-L1 adipocytes. Int J Mol Med. 2016 Jan;37(1):157-64 [3]. Xie J，et al. SGI-1776，an imidazo pyridazine compound，inhibits the proliferation of ovarian cancer cells by inactivating Pim-1. Zhong Nan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban. 2014 Jul;39(7):649-57 [4]. Chen LS，et al. Mechanisms of cytotoxicity to Pim kinase inhibitor，SGI-1776，in acute myeloid leukemia. Blood，2011，118(3)，693-702 |
| Unit | Bottle |
| Specification | 2mg 5mg |
SGI-1776 是一种 Pim 抑制剂。
Remark：These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.
Note：
1. The products are all for scientific research use only. Do not use it for medical, clinical diagnosis or treatment, food and cosmetics, etc. Do not store them in ordinary residential areas.
2. For your safety and health, please wear laboratory clothes, disposable gloves and masks.
3. The experimental results may be affected by many factors, after-sale service is limited to the product itself and does not involve other compensation.
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