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My CartCAS：942183-80-4
Storage：Powder:-20℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year
Purity：≥98%
Appearance：Light yellow to yellow Solid
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| CAS | 942183-80-4 |
| Name | SCH-772984 |
| Molecular Formula | C33H33N9O2 |
| Molecular Weight | 587.67 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Purity | ≥98% |
| Appearance | Light yellow to yellow Solid |
| Storage | Powder:-20℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC | EINECS 1592732-453-0 |
| MDL | MFCD28144700 |
| SMILES | O=C([C@H](CC1)CN1CC(N(CC2)CCN2C(C=C3)=CC=C3C4=NC=CC=N4)=O)NC5=CC6=C(C=C5)NN=C6C7=CC=NC=C7 |
| Target Point | ERK1，2 |
| Passage | MAPK |
| Background | SCH772984 potently inhibits ERK1 and ERK2 activity. |
| Biological Activity | SCH772984 有效抑制 ERK1 和 ERK2 活性，IC50 分别为 4 和 1 nM。[1] |
| IC50 | ERK2:1nM;ERK1:4nM [1] |
| In Vitro | SCH772984分别显示在大约88％和49％的BRAF-突变体(n = 25)或RAS-突变体(n = 35)肿瘤系中EC50值小于500nM。对SCH772984敏感的黑素瘤细胞的流式细胞术分析显示G1停滞以及指示细胞凋亡的亚G1部分的增加。对于RAS和BRAF(n = 61)，不到20％的野生型细胞对SCH772984敏感[1]。 |
| In Vivo | 用SCH772984(50mg / kg每天两次)处理BRAF-突变体LOX黑素瘤异种移植物导致98％的肿瘤消退。在KRAS-突变胰腺MiaPaCa模型中也观察到剂量依赖性抗肿瘤活性，在50mg / kg每天两次36％回归。重要的是，肿瘤消退伴随着对肿瘤组织中ERK磷酸化的强烈抑制。通过发病率，致死率或体重减轻来衡量，SCH772984在此时间表上的耐受性良好[1]。 |
| Cell Experiment | 细胞增殖实验以96孔格式(六次重复)进行，BRAFV600E-突变型人黑素瘤细胞系LOXIMV1(LOX)以每孔4，000个细胞的密度接种。在细胞接种后24小时，对于所有浓度，细胞用DMSO或9点IC50稀释液(0.001-10μM)处理，终浓度为1％DMSO。使用ViaLight发光试剂盒在给药后5天测定活力。对于细胞系组生存力测定，用SCH772984处理细胞4天，并通过CellTiterGlo发光细胞活力测定法[1]进行测定。 |
| Animal Experiment | 小鼠[1]裸鼠皮下注射特定细胞系，生长至约100 mm3，随机分为治疗组(10只小鼠/组)，腹腔注射SCH772984(12.5，25或50 mg / kg)或载体。肿瘤长度(L)，宽度(W)和身高(H)在治疗期间和之后通过卡尺每周两次测量每只小鼠，然后使用公式(L×W×H)/来计算肿瘤体积。 2。每周两次测量动物体重。完成实验后，处理载体和SCH772984处理的肿瘤活组织检查用于Western印迹分析。 |
| Kinase Experiment | 对于纯化的ERK1或ERK2，以8点稀释曲线一式两份地测试SCH772984。将酶加入反应板中并与化合物一起温育，然后加入底物肽和ATP溶液。将14微升稀释的酶(每个反应0.3ng活性ERK2)加入到384孔板的每个孔中。轻轻摇动平板以混合试剂并在室温下温育45分钟。用60μLIMAP结合溶液(在1x结合缓冲液中1：2，200稀释的IMAP珠子)终止反应。将板在室温下再温育0.5小时，以使磷酸肽与IMAP珠完全结合。在LJL Analyst [1]上读取平板。 |
| Data Literature Source | [1]. Morris EJ，et al. Discovery of a novel ERK inhibitor with activity in models of acquired resistance to BRAF and MEK inhibitors. Cancer Discov. 2013 Jul;3(7):742-50. |
| Unit | Bottle |
| Specification | 2mg 5mg |
SCH772984 有效抑制 ERK1 和 ERK2 活性。
Remark：These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.
Note：
1. The products are all for scientific research use only. Do not use it for medical, clinical diagnosis or treatment, food and cosmetics, etc. Do not store them in ordinary residential areas.
2. For your safety and health, please wear laboratory clothes, disposable gloves and masks.
3. The experimental results may be affected by many factors, after-sale service is limited to the product itself and does not involve other compensation.
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