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My CartCAS：917111-44-5
Storage：Powder:-20℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year
Purity：≥98%
Appearance：White to off-white Solid
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| CAS | 917111-44-5 |
| Name | Lexibulin |
| Molecular Formula | C24H30N6O2 |
| Molecular Weight | 434.53 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Purity | ≥98% |
| Appearance | White to off-white Solid |
| Storage | Powder:-20℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC | EINECS 604-604-1 |
| MDL | MFCD18206787 |
| SMILES | CCC[C@H](NC1=C(C)C=NC(C2=CC=C(NC(NCC)=O)C(OC)=C2)=N1)C3=CN=CC=C3 |
| Target Point | Microtubule/Tubulin |
| Passage | Cytoskeleton |
| Background | Lexibulin is a potent inhibitor of microtubule polymerization. |
| Biological Activity | Lexibulin (CYT997, SRI-32007)作用于癌细胞系，是一种有效的microtubule（微管）聚合抑制剂，IC50为10-100 nM。[1] |
| In Vitro | CYT997(1 μM)处理A549细胞24小时，诱导微管快速重组，包括现有的微管网络遭破坏，及一些细胞质微管蛋白在菌斑处累积，导致细胞形态发生显著变化，包括粘附细胞丢失，细胞减少。CYT997作用于16种癌细胞具有毒性，IC50为作用于HepG2细胞的9 nM到作用于 KHOS/NP细胞的101 nM。CYT997有效作用于HCT15细胞，具有多耐药机制Pgp(MDR+)，IC50为52 nM。CYT997通过抑制微管聚合，使细胞周期停在G2-M分界处，且诱导磷酸化的Bcl-2增多，也提高cyclin B1表达，caspase-3激活，以及PARP的产生。CYT997处理1小时后，引起HUVEC 单层膜通透性快速且可逆的提高，IC50为~80 nM。[1] 与CYT997破坏细胞微管蛋白相一致，CYT997有效抑制增殖，诱导细胞周期停滞，且诱导人骨髓细胞系(HMCLs)和原代MM细胞凋亡。[2] |
| In Vivo | CYT997口服处理大鼠的半衰期(2.5 小时)比静脉注射半衰期(1.5小时)稍长，绝对口服生物有效性为50% 到70%。CYT997口服处理给药携带 PC3移植瘤的小鼠，与Paclitaxel相比，更有效抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。CYT997也有效作用于携带小鼠乳腺癌4T1 细胞的同位模型，这种模型有些是抗Paclitaxel治疗的。CYT997按7.5 mg/kg剂量腹腔注射给药肝转移，在第6小时显著降低血流，与CA4P按100 mg/kg剂量处理的阳性对照作用程度相似。[1]与在体外抗骨髓瘤活性一致，CYT997每天按15 mg/kg剂量处理激进型系统性骨髓性白血病小鼠模型，显著延长寿命。[2] |
| Cell Experiment | 使用不同浓度CYT997 处理细胞72小时。然后使用 Alamar blue或 MTT实验测定细胞增殖。MTT实验中，每孔加入5 mg/mL MTT，实验板在37oC下温育6小时，然后加入溶解buffer(10% SDS，溶于0.01 N HCl)，在620 nm处测定吸光值。Alamar blue 实验中，每孔加入Alamar blue(10 μL/每孔)，实验板在37oC下温育4小时。使用荧光酶标仪测量荧光，在544 nm处测定激发光，在590 nm处测定发射光。[1] |
| Animal Experiment | Animal Models: 皮下接种PC3细胞的雄性裸鼠，接种4T1细胞的雌性BALB/c小鼠; Dosages: ~30 mg/kg/day; Administration: 口服饲喂，每天三次[1] |
| Kinase Experiment | 通过传统比浊法使用牛神经元微管蛋白测定CYT997作用于微管蛋白聚合的效果，在340 nm处通过测定吸光值的增高而监测微管装配。浓度不断增高的CYT997加到 100 μL 微管蛋白/GTP/甘油中。通过试管中牛微管蛋白在PEM buffer[80 nM PIPES(pH 6.9)，2 mM MgCl2，0.5 mM EGTA，及5% 甘油]中37oC下温育，然后在恒温控制下使用分光光度计测定340 nm处的吸光值变化，而进行微管组装的比浊测定。[1] |
| Data Literature Source | [1] Burns CJ，et al. Mol Cancer Ther，2009，8(11)，3036-3045. [2] Monaghan K，et al. Invest New Drugs，2011，29(2)，232-238 |
| Unit | Bottle |
| Specification | 2mg 5mg |
Lexibulin 是一种有效的microtubule聚合抑制剂。
Remark：These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.
Note：
1. The products are all for scientific research use only. Do not use it for medical, clinical diagnosis or treatment, food and cosmetics, etc. Do not store them in ordinary residential areas.
2. For your safety and health, please wear laboratory clothes, disposable gloves and masks.
3. The experimental results may be affected by many factors, after-sale service is limited to the product itself and does not involve other compensation.
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