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My CartCAS：1594094-64-0
Storage：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year
Purity：≥98%
Appearance：White to off-white Solid
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| CAS | 1594094-64-0 |
| Name | CW-069 |
| Molecular Formula | C23H21IN2O3 |
| Molecular Weight | 500.33 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Purity | ≥98% |
| Appearance | White to off-white Solid |
| Storage | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD28009372 |
| SMILES | O=C(NC1=CC=C(I)C=C1C(O)=O)[C@@H](NCC2=CC=CC=C2)CC3=CC=CC=C3 |
| Target Point | HSET;Kinesin |
| Passage | Cytoskeleton |
| Background | CW069 is an allosterically selective microtubule motor protein HSET inhibitor. |
| Biological Activity | CW-069 是一种 HSET 的别构抑制剂，IC50 值为 75 μM[1]。 |
| IC50 | HSET:75μM [1] |
| In Vitro | CW-069是HSET的变构抑制剂，IC50为75μM。 CW-069显示出比KSP更具统计学意义的选择性。 CW-069有效抑制N1E-115细胞，并且有效抑制NHDF细胞，IC50分别为86±10μM和181±7μM。 CW-069(100或200μM)导致具有超数中心体的N1E-115细胞中增加的多极纺锤体，并且对改变正常人真皮成纤维细胞中的双极纺锤体形态没有影响。 CW-069(200μM)通过HSET siRNA转染在N1E-115细胞中诱导多极后期和细胞死亡，并通过monastrol拮抗KSP的抑制，但不在HeLa细胞中发挥有丝分裂停滞[1]。 |
| Cell Experiment | 通过STR基因分型验证NHDF细胞，HeLa细胞，BT549，MCF-7和MDA-MB-231细胞，并且所有测试的支原体均为阴性。将细胞在补充有10％胎牛血清(FCS)的Dulbecco改良的Eagle培养基(DMEM)中于37℃和5％CO 2下培养。将磺酰罗丹明B比色(SRB)测定中使用的所有化合物(CW-069)溶解在DMSO中并在培养基中稀释至终浓度为0.2％DMSO。对于SRB测定和活细胞成像，将细胞以每孔2，500个细胞的密度接种在96孔板中。 24小时后，用化合物(CW-069)处理细胞72小时，每种浓度一式三份孔。对于SRB测定，然后用三氯乙酸(TCA)固定细胞并用SRB染色。使用Infinite 200 PRO读板仪在545nm的波长下定量荧光。将化合物(CW-069)处理的孔与溶剂对照孔进行比较，并将导致50％溶剂对照细胞生长的化合物浓度指定为IC50浓度，使用Graphpad PRISM 6计算。至少三个生物学重复每次测定都进行[1]。 |
| Kinase Experiment | 该方案针对全长，N末端，6His标记的HSET和KSP进行了优化，并测量了MT刺激的蛋白质活性。通过将ATP的水解与经丙酮酸激酶/乳酸脱氢酶反应氧化NADH相结合，通过分光光度法观察到HSET/KSP的Gsp合成酶活性的抑制。通过将纯化的Gsp合成酶/酰胺酶(12.8nM)加入含有以下组分(终浓度)的测定混合物中来启动测定：6nM蛋白质，0.07mg/mL MT，1.56mM谷胱甘肽，10mM亚精胺，2mM ATP，在50 mM Na PIPES(pH 6.8)中加入2.7 mM MgCl 2，1 mM磷酸(烯醇)- 丙酮酸，0.2 mM NADH，50μg/ mL乳酸脱氢酶，100μg/ mL丙酮酸激酶和各种浓度的抑制剂(CW-069))在37°C。进行ADP-Glo检测测定。使用多点BioMek Nxp进行所有化合物添加。使用Pherastar酶标仪读取平板[1]。 |
| Data Literature Source | [1]. Watts CA，et al. Design，synthesis，and biological evaluation of an allosteric inhibitor of HSET that targets cancer cells with supernumerary centrosomes. Chem Biol. 2013 Nov 21;20(11):1399-410. |
| Unit | Bottle |
| Specification | 2mg 5mg |
CW069 是一种变构选择性microtubule motor protein HSET抑制剂.
Remark：These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.
Note：
1. The products are all for scientific research use only. Do not use it for medical, clinical diagnosis or treatment, food and cosmetics, etc. Do not store them in ordinary residential areas.
2. For your safety and health, please wear laboratory clothes, disposable gloves and masks.
3. The experimental results may be affected by many factors, after-sale service is limited to the product itself and does not involve other compensation.
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