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My CartCAS：5291-32-7
Storage：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year
Purity：≥98%
Appearance：White to off-white Solid
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| CAS | 5291-32-7 |
| Name | APR-246 |
| Molecular Formula | C10H17NO3 |
| Molecular Weight | 199.25 |
| Solubility | Soluble in Water/DMSO |
| Purity | ≥98% |
| Appearance | White to off-white Solid |
| Storage | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| SMILES | O=C1C(COC)(CO)N2CCC1CC2 |
| Target Point | p53 |
| Passage | Apoptosis |
| Background | APR-246 is a biologically active compound. |
| Biological Activity | Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET)是一种小分子有机化合物，可以恢复肿瘤抑制功能，主要靶向 突变型p53 ，在多种癌细胞类型中诱导细胞死亡。APR-246 可诱导凋亡和自噬。[1-2] |
| In Vitro | APR-246(PRIMA-1MET)是处于临床一期的化合物，能够恢复突变型p53的活性，并诱导凋亡。APR-246是一种前体药物，能够转化为活性化合物methylene quinuclidinone(MQ，一种Michael 受体，通过半胱氨酸与突变型p53结合并恢复p53野生型构象)。在耐药性卵巢癌细胞中，APR-246能够完全恢复p53突变体对cisplatin和doxorubicin的敏感性。它不仅重激活p53，也能以剂量依赖方式降低细胞内谷胱甘肽的水平。APR-246通过诱导ROS、ER胁迫和抑制TrxR1，引起p53依赖性细胞凋亡。在骨髓癌细胞中，APR-246通过破坏GSH/ROS的平衡，不受p53的影响下，诱导细胞凋亡[1]。PRIMA-1Met/APR-246在体内能够有效地抑制表达突变型p53的SCLC细胞的生长并诱导期凋亡，DNA片段化增多、caspase-3激活、PARP分裂、Bax和Noxa上调、Bcl-2下调[2]。 |
| In Vivo | APR-246在临床治疗恶性血液病和前列腺癌的1期和2期的剂量探索研究中，展示了其良好的安全性。在动物实验中，APR-246同样也具有良好耐受性，在携带A2780-CP20移植瘤的小鼠中，APR-246的单次给药能够抑制肿瘤生长，生长率下降了21%[1]。 |
| Cell Experiment | Animal Models: CD-1 Nu/Nu小鼠; Dosages: 400 mg/kg/天; Administration: 静脉注射[1] |
| Animal Experiment | 将OVCAR-3细胞以75000细胞每孔的密度接种于12孔板，每孔3 ml培养基。第二天，移除其中2.5 ml培养基，用cisplatin或APR-246或两者结合处理细胞20小时。24小时后，收集细胞，胰蛋白酶化后洗涤两次，用Annexin V and propidium iodine(PI)染色，进行流式分析。[1] |
| Data Literature Source | [1] Mohell N，et al. Cell Death Dis. 2015 Jun 18;6:e1794. [2] Zandi R，et al. Clin Cancer Res. 2011 May 1;17(9):2830-41. |
| Unit | Bottle |
| Specification | 5mg 10mg 25mg |
是一种小分子有机化合物，主要靶向 突变型p53 ，在多种癌细胞类型中诱导细胞死亡。可诱导凋亡和自噬。
Remark：These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.
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1. The products are all for scientific research use only. Do not use it for medical, clinical diagnosis or treatment, food and cosmetics, etc. Do not store them in ordinary residential areas.
2. For your safety and health, please wear laboratory clothes, disposable gloves and masks.
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