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My CartCAS：675576-98-4
Storage：Powder:-20℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year
Purity：≥98%
Appearance：White to yellow Solid
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| CAS | 675576-98-4 |
| Name | Nutlin-3a |
| Molecular Formula | C30H30Cl2N4O4 |
| Molecular Weight | 581.49 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Purity | ≥98% |
| Appearance | White to yellow Solid |
| Storage | Powder:-20℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD14636430 |
| SMILES | O=C(N1C(C2=C(C=C(C=C2)OC)OC(C)C)=N[C@H]([C@H]1C3=CC=C(C=C3)Cl)C4=CC=C(C=C4)Cl)N5CC(NCC5)=O |
| Target Point | MDM-2/p53 |
| Passage | Apoptosis |
| Background | Nutlin 3a, the active isoform of Nutlin-3, is an MDM2 antagonist that inhibits the MDM2-p53 interaction and stabilizes p53 protein, thereby inducing cell cycle arrest and apoptosis. |
| Biological Activity | Nutlin-3a 是 Nutlin-3 的活性异构体，为一种鼠双微体 2 (MDM2) 拮抗剂，抑制 MDM2-p53 相互作用，且稳定 p53 蛋白，因此诱导细胞周期停滞和细胞凋亡[1-3]。 |
| In Vitro | Nutlin-3a是Nutlin-3的活性对映体。 Nutlin-3a是一种高选择性MDM2拮抗剂和p53诱导剂。与10μMNutlin3a一起温育7天导致NIH/3T3细胞生长> 90％的抑制，但不影响MEF的增殖，其中药物的两个靶标都被消除。 Nutlin-3a有效地抑制所有细胞系中的细胞周期进展，使S期隔室耗尽至0.2-2％并增加G1期和G2期/ M期隔室，表明G1和G2停滞。 p53靶点p21和MDM2在Nutlin 3a加入后3小时显著升高，并在8小时达到最大水平。 Nutlin-3a在40小时后诱导约60％的SJSA-1和MHM细胞凋亡，60小时后分别增加(分别为85％和65％)[2]。Nutlin-3a是一种抑制MDM2，激活野生型p53并诱导细胞凋亡的治疗剂，作为TP53野生型卵巢癌的治疗化合物。具有野生型TP53的三种细胞系(HOC-7，OVCA429和A2780)对Nutlin 3a高度敏感(IC 50 = 4至6μM)。 SKOV3细胞对Nutlin 3a的IC50为38μM。两种具有TP53野生型的卵巢透明细胞系(TOV21G和OVAS)对Nutlin 3a的生长抑制(IC50分别为14和25μm)相对于TP53突变细胞系相对更敏感[1]。 |
| In Vivo | Nutlin-3a在所有模型中均有效，平均肿瘤生长抑制≥98％。 Nutlin-3a以剂量依赖性方式抑制异种移植物生长，最高剂量(200mg/kg)显示出显著的肿瘤缩小(8个部分和1个完全消退)。已建立的SJSA-1和MHM骨肉瘤异种移植物与Nutlin-3a引起广泛的肿瘤消退[2]。 |
| Cell Experiment | 将所有15个细胞系以每孔1×10 3个细胞的密度接种在96孔板中。 24小时后，更换培养基并用递增浓度的Nutlin-3a(1μM，5μM，10μM，25μM，50μM和70μM)处理细胞。温育72小时后，向各孔中加入WST-1，以450nm的吸光度使用酶标仪，测定残留的活细胞数。根据需要用较小滴定的Nutlin-3a重复实验以确定细胞系的精确IC 50。 IC50已定义。再次以与上述相同的方式铺板细胞系，并用各自的IC50用Nutlin-3a处理，并在24，48和72h加入WST-1细胞活力测量[1]。 |
| Animal Experiment | 小鼠[2]携带sc肿瘤异种移植物的裸鼠(在SJSA-1，LnCaP和22Rv1研究中每组10只小鼠，在MHM研究中每组15只小鼠)每天口服给予Nutlin-3a两次(50-200mg/kg)或载体(1％Klucel，0.1％吐温80)，持续2周(22Rv1和LnCap)或3周(SJSA-1和MHM)。用卡尺测量肿瘤体积并计算。对于Western印迹分析，具有已建立的SJSA-1肿瘤的裸鼠(200-400mm 3，每组三只动物用三剂量的Nutlin-3a以150mg/kg(0，8和24小时)处理，并且肿瘤是在最后一次剂量后3小时收获。肿瘤样品快速冷冻并加工[2]。 |
| Data Literature Source | [1]. Crane EK，et al. Nutlin-3a: A Potential Therapeutic Opportunity for TP53 Wild-Type Ovarian Carcinomas. PLoS One. 2015 Aug 6;10(8):e0135101. [2]. Tovar C，et al. Small-molecule MDM2 antagonists reveal aberrant p53 signaling in cancer: implications for therapy. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Feb 7;103(6):1888-93. [3]. M Ulrich，et al. Murine tumor models for the in vivo evaluation of natural compounds and their derivatives as new cancer therapeutics. München. 2016. |
| Unit | Bottle |
| Specification | 5mg 10mg |
Nutlin 3a 是 Nutlin-3 的活性异构体，为一种MDM2拮抗剂，抑制 MDM2-p53 相互作用，且稳定 p53 蛋白，因此诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。
Remark：These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.
Note：
1. The products are all for scientific research use only. Do not use it for medical, clinical diagnosis or treatment, food and cosmetics, etc. Do not store them in ordinary residential areas.
2. For your safety and health, please wear laboratory clothes, disposable gloves and masks.
3. The experimental results may be affected by many factors, after-sale service is limited to the product itself and does not involve other compensation.
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