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My CartCAS：842133-18-0
Storage：Powder:-20℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year
Purity：HPLC≥98%
Appearance：White to off-white Solid
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| CAS | 842133-18-0 |
| Name | Canagliflozin |
| Molecular Formula | C24H25FO5S |
| Molecular Weight | 444.52 |
| Solubility | Soluble in DMSO ≥80mg/mL |
| Purity | HPLC≥98% |
| Appearance | White to off-white Solid |
| Storage | Powder:-20℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC | EINECS 695-192-1 |
| MDL | MFCD18251436 |
| SMILES | FC1=CC=C(C2=CC=C(CC3=C(C=CC([C@@H]4O[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H]4O)O)O)CO)=C3)C)S2)C=C1 |
| InChIKey | XTNGUQKDFGDXSJ-ZXGKGEBGSA-N |
| InChI | InChI=1S/C24H25FO5S/c1-13-2-3-15(24-23(29)22(28)21(27)19(12-26)30-24)10-16(13)11-18-8-9-20(31-18)14-4-6-17(25)7-5-14/h2-10,19,21-24,26-29H,11-12H2,1H3/t19-,21-,22+,23-,24+/m1/s1 |
| PubChem CID | 24812758 |
| Target Point | mSGLT2;rSGLT2;hSGLT2 |
| Passage | Membrane Transporter&Ion Channel |
| Background | Canagliflozin is a selective SGLT2 inhibitor. |
| Biological Activity | Canagliflozin是选择性的 SGLT2 抑制剂，在mSGLT2，rSGLT2和hSGLT2细胞中的IC50分别为2 nM，3.7 nM和4.4 nM[1]。 |
| In Vitro | Canagliflozin是一种钠葡萄糖共转运蛋白(SGLT)2抑制剂。以浓度依赖性方式，Canagliflozin抑制CHO-hSGLT2细胞中Na +依赖性14C-AMG摄取，IC50为4.4±1.2nM。在CHO-rSGLT2和CHO-mSGLT2细胞中获得相似的IC50值(对于大鼠和小鼠SGLT2，IC50分别为3.7和2.0nM)。 Canagliflozin抑制CHO-hSGLT1和mSGLT1细胞中14C-AMG的摄取，IC50分别为684±159 nM和> 1，000 nM。在10μM时，Canagliflozin抑制L6成肌细胞中促进(非Na + - 连接)GLUT介导的3H-2-DG摄取少于50％[1]。 |
| In Vivo | Canagliflozin治疗(1 mg/kg)显著降低Zucker糖尿病性脂肪(ZDF)大鼠的葡萄糖排泄(RTG)的肾阈值至94±10 mg/dL。在第二项研究中，给予胰岛素输注以将血糖(BG)降低至约25mg/dL，然后给予分级葡萄糖输注(GGI)以将BG缓慢升高至约300mg/dL。在用Canagliflozin(1 mg/kg)治疗的ZDF大鼠中，当BG <90 mg/dL和UGE与BG成比例增加时，BG和尿糖排泄(UGE)之间的关系仍然通过阈值关系得到充分描述，其中UGE发生可忽略不计。在较高的BG水平。在db/db小鼠中，单剂量的Canagliflozin剂量依赖性地降低非空腹BG浓度。单次剂量后BG降低效果的开始是迅速的，并且Canagliflozin治疗的小鼠(1和10mg/kg剂量)中的BG水平与治疗后1小时的载体治疗小鼠的BG水平显著不同(22与载体处理的小鼠相比，BG水平分别降低％和36％[1]。 |
| Cell Experiment | 表达人或小鼠SGLT1和SGLT2的表达SGLT1和SGLT2共转运蛋白亲本CHO-K(CHOK)细胞(用于基因过表达研究的常用哺乳动物细胞)的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中的钠依赖性葡萄糖摄取被用于该研究中。 。将细胞接种到96孔板中。然后在37℃下用0.15mL测定缓冲液(137mM NaCl，5mM KCl，1mM CaCl 2，1mM MgCl 2，50mM HEPES，pH 7.4)洗涤细胞一次。除去测定缓冲液后，加入50μL含有5μL卡那利嗪(0.3-300nM)的新鲜测定缓冲液，然后孵育10分钟。然后，将5μL的6mMα-甲基-D-吡喃葡萄糖苷(AMG，选择性SGLT1/2底物)/ 14C-AMG(0.07μCi)加入细胞中并在37℃下孵育2小时。接下来，用0.15mL冰冷的磷酸盐缓冲盐水(PBS)洗涤细胞3次。吸出最后一次洗涤后，加入50μL微型筛20。该板由TopCount [1]计数。 |
| Animal Experiment | 小鼠和大鼠[1]在这些实验中使用四种啮齿动物模型：(1)喂食高脂肪饮食的雄性C57BL/6J小鼠(D-12492，含60kcal％脂肪)(饮食诱导的肥胖，胰岛素抵抗小鼠[DIO] ]);(2)雄性C57BL/ksj-db/db高血糖小鼠;(3)男性Zucker脂肪(ZF)肥胖，胰岛素抵抗大鼠;(4)雄性ZDF肥胖，高血糖大鼠。为了检查Canagliflozin对高血糖症的影响，将单剂量的Canagliflozin(0.1，1和10mg/kg)给予过夜禁食的db/db小鼠。在给药后0，0.5，1，3，6和24小时监测BG水平。 Canagliflozin也以不同剂量(3-30mg/kg)给予ZDF大鼠4周，以评估其对BG对照和胰腺β细胞功能的影响。每周监测BG水平，并在4周治疗结束时测定HbA1c，血浆葡萄糖和胰岛素水平。在治疗4周后，在ZDF大鼠中进行口服葡萄糖耐量试验(OGTT)(2mg/kg体重，通过管饲法给予)。在从尾静脉葡萄糖激发后0，30，60和120分钟对血液取样，使用血糖仪和血浆胰岛素使用ELISA方法测量BG水平。 |
| Data Literature Source | [1]. Liang Y，et al. Effect of canagliflozin on renal threshold for glucose，glycemia，and body weight in normal and diabetic animal models. PLoS One. 2012;7(2):e30555. [2]. Kobuchi S，et al. A validated LC-MS/MS method for the determination of canagliflozin，a sodium-glucose co-transporter 2 (SGLT-2) inhibitor，in a lower volume of rat plasma: application to pharmacokinetic studies in rats. Biomed Chromatogr. 2016 Oct;30(10):1549-55. |
| Unit | Piece |
| Specification | 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg 20mg |
Remark：These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.
Note：
1. The products are all for scientific research use only. Do not use it for medical, clinical diagnosis or treatment, food and cosmetics, etc. Do not store them in ordinary residential areas.
2. For your safety and health, please wear laboratory clothes, disposable gloves and masks.
3. The experimental results may be affected by many factors, after-sale service is limited to the product itself and does not involve other compensation.
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