{{cart_num}}
My CartCAS：65678-07-1
Storage：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year
Purity：HPLC≥98%
Appearance：White to yellow Solid
Qty：
Size：
| CAS | 65678-07-1 |
| Name | Tyrphostin AG 1024 |
| Molecular Formula | C14H13BrN2O |
| Molecular Weight | 305.17 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Purity | HPLC≥98% |
| Appearance | White to yellow Solid |
| Storage | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD02179365 |
| SMILES | N#C/C(C#N)=C\C1=CC(C(C)(C)C)=C(O)C(Br)=C1 |
| InChIKey | ABBADGFSRBWENF-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C14H13BrN2O/c1-14(2,3)11-5-9(4-10(7-16)8-17)6-12(15)13(11)18/h4-6,18H,1-3H3 |
| PubChem CID | 2044 |
| Target Point | IGF-1R |
| Passage | Protein Tyrosine Kinase/RTK |
| Background | It inhibits IGF-1R autophosphorylation. |
| Biological Activity | AG-1024 抑制胰岛素类生长因子-1 (IGF-1) 和胰岛素刺激的细胞增殖，IC50分别为0.4 μM和 0.1 μM, 抑制IGF-1受体和胰岛素受体自磷酸化，IC50分别为7 μM 和57 μM,也抑制受体酪氨酸激酶作用于外源底物(TKA)的活性，IC50 分别为18 μM和 80 μM。[1] |
| In Vitro | AG-1024(10 μM)作用于MCF-7细胞，处理48小时，抑制细胞增殖，这种作用存在时间依赖性，且诱导细胞凋亡，凋亡率为20.1%，与Irradiation(10 Gy)联用时，凋亡率达40% 以上，Irradiation(10 Gy)单独作用时凋亡率仅为11.8%，与p-Akt1 和 bcl-2的下调，及 Bax，p53 和p21的上调相关。[2] 在有血清存在时，通过抑制 MAPK/ERK2信号通路，随后快速诱导 pRb 去磷酸化，最后抑制 pRb-E2F复合体形成，AG-1024显著抑制恶性黑色素瘤细胞增殖，IC50<50 nM。[3] AG-1024 作用于UT7-9和 Ba/F3-p210细胞，下调 Bcr-Abl和P-Akt表达，也上调 DNA-PKcs表达，导致克隆基因存活和增殖下降。 AG-1024 也显著抑制抗BCR-ABL抑制剂STI571的细胞增殖，与Bcr-Abl蛋白表达的剂量依赖性降低相关。[4] |
| In Vivo | 与AG-1024的体外抗癌效果一致，AG-1024 按30 μg 剂量处理携带Ba/F3-p210 移植瘤的小鼠，处理10天，显著抑制肿瘤生长。[4] |
| Cell Experiment | Animal Models: 皮下注射Ba/F3-p210细胞的雌性裸鼠；Dosages: 30 μg/day；Administration: 腹膜注射[4] |
| Animal Experiment | 用10 μM AG-1024(溶于 DMSO)处理MCF-7细胞24，48 或72 小时。为了测定增殖，获得细胞，用台酚蓝染色排除法计数。通过荧光素anti-digoxigenin 修饰的MCF-7和碘化丙啶双染色而测评细胞凋亡。用PBS清洗固定的细胞，用TdT酶和Dig-dUTP清洗悬浮在TdT buffer 细胞，持续60分钟，用anti-Dig-Fluorescein清洗悬浮在FITC阻断溶液中的细胞，黑暗环境下持续30分钟。然后用缓冲液清洗细胞，再次悬浮在碘化丙啶/RNase A 溶液中，持续30分钟，然后通过流式细胞仪分析。溶解细胞，通过Western Blot分析，测定p-Akt1，Bax，p53，bcl-2 和 p21。[2] |
| Kinase Experiment | 过量表达IGF-1或胰岛素受体的NIH-3T3细胞接种在96孔板上(每孔2，000-5，000个细胞)，在完全培养基中过夜。细胞转移到含1% FBS 的DMEM培养基上，在10 nM IGF-1或胰岛素存在时，加入不同浓度AG-1024反应 120小时。每48小时更换一次培养基。在指定时间，从每孔中吸出培养基，然后每孔加入100 μL MTT。然后细胞在37oC下温育4小时，加入100 μL 异戊醇溶解，震荡20分钟。使用ELISA读数器在 570和690 nm处读数，在120小时时间点测定IC50值。[1] |
| Data Literature Source | [1] Párrizas M，et al. Endocrinology，1997，138(4)，1427-1433 [2] Wen B，et al. Br J Cancer，2001，85(12)，2017-2021. [3] von Willebrand M，et al. Cancer Res，2003，63(6)，1420-1429. [4] Deutsch E，et al. Br J Cancer，2004，91(9)，1735-1741. |
| Unit | Bottle |
| Specification | 5mg 25mg 50mg |
能抑制IGF-1R自磷酸化。
Remark：These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.
Note：
1. The products are all for scientific research use only. Do not use it for medical, clinical diagnosis or treatment, food and cosmetics, etc. Do not store them in ordinary residential areas.
2. For your safety and health, please wear laboratory clothes, disposable gloves and masks.
3. The experimental results may be affected by many factors, after-sale service is limited to the product itself and does not involve other compensation.
Sorry, there is no more information.
Manual Download
