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My CartCAS：929016-96-6
Storage：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year
Purity：≥98%
Appearance：White to brown Solid
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| CAS | 929016-96-6 |
| Name | Pracinostat |
| Molecular Formula | C20H30N4O2 |
| Molecular Weight | 358.48 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Purity | ≥98% |
| Appearance | White to brown Solid |
| Storage | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD17215206 |
| SMILES | ONC(/C=C/C1=CC=C2N(C(CCCC)=NC2=C1)CCN(CC)CC)=O |
| Target Point | HDAC |
| Passage | DNA Damage/DNA Repair;Epigenetics;NF-κB |
| Background | Pracinostat is a potent histone deacetylase (HDAC) inhibitor. |
| Biological Activity | Pracinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDACs 的 IC50 值为 40-140 nM，可用于癌症研究。[1-3] |
| In Vitro | Pracinostat(SB939)是一种有效的新型异羟肟酸类HDACs I，II和IV抑制剂，抑制分离的酶，Ki为19至48 nM(I类)，16至247 nM(II类)，和43 nM(IV类)，但对III类同工酶SIRT I没有活性.SB939对HCT-116结肠癌细胞系和HL-60急性髓细胞白血病细胞系有影响，IC50分别为0.48μM和70 nM 。 SB939在高达100μM的浓度下不抑制正常人皮肤成纤维细胞的增殖[1]。 Pracinostat(SB939，化合物3)抑制CYP2C19，IC50为5.78μM。 SB939显示针对A2780，COLO 205，HCT-116和PC-3细胞系的有效活性，IC50为0.48±0.21，0.56±0.08，0.48±0.27和0.34±0.06 [2]。 Pracinostat下调JAK2V617F和FLT-ITD细胞系中的JAK和FLT3信号传导，并显示与pacritinib组合的协同作用。 Pracinostat和pacritinib显示STAT信号传导和细胞凋亡的体外协同作用。 Pracinostat有效抑制不同AML亚型作为单一药物的增殖，并且与JAK2V617F或FLT3-ITD AML细胞系中的pacritinib具有协同作用[3]。 |
| In Vivo | Pracinostat(SB939，25-100mg/kg)显示HCT-116异种移植物的显著剂量依赖性生长抑制。 SB939选择性地在肿瘤组织中累积。 SB939(50或75 mg/kg)在Apcmin基因结肠癌小鼠模型中显示出抗肿瘤活性[1]。在携带MV4-11异种移植物的小鼠中，Pracinostat(25或50mg/kg每天，持续21天)分别诱导显著抑制肿瘤生长(TGI)59和116％。 Pracinostat(75mg/kg，qod)与pacritinib组合在两种不同的人AML模型中在体内是有效的和协同的。 Pracinostat和pacritinib对AML诱导的血浆细胞因子/生长因子/趋化因子具有协同作用[3]。 |
| Cell Experiment | 在对数生长期，将细胞以预定的最佳密度接种在96孔板中，并在用SB939处理之前分别静置24小时(贴壁细胞)或2小时(悬浮细胞)。 |
| Animal Experiment | 在治疗期间，给小鼠腹膜内注射40mg/kg的5-FU，体积为200μL/ 20g体重，每日一次，治疗5天，然后进行9天的恢复期，再加5天。治疗。每天口服50或75mg/kg口服SB939连续给药21天。在治疗的最后一天，取出小肠，盲肠和结肠;通过多次注射4％PBS缓冲的甲醛固定到肠腔中;切成段;并平放在甲醛浴中的塑料薄膜上。在解剖显微镜中测量肿瘤负荷[1]。 |
| Data Literature Source | [1]. Novotny-Diermayr V，et al. SB939，a novel potent and orally active histone deacetylase inhibitor with high tumor exposure and efficacy in mouse models of colorectal cancer. Mol Cancer Ther. 2010 Mar;9(3):642-52. [2]. Wang H，et al. Discovery of (2E)-3-{2-butyl-1-[2-(diethylamino)ethyl]-1H-benzimidazol-5-yl}-N-hydroxyacrylamide (SB939)，an orally active histone deacetylase inhibitor with a superior preclinical profile. J Med Chem. 2011 Jul 14;54(13):4694-720. [3]. Novotny-Diermayr V，et al. The oral HDAC inhibitor pracinostat (SB939) is efficacious and synergistic with the JAK2 inhibitor pacritinib (SB1518) in preclinical models of AML. Blood Cancer J. 2012 May;2(5):e69. |
| Unit | Bottle |
| Specification | 5mg 10mg 25mg |
Pracinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。
Remark：These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.
Note：
1. The products are all for scientific research use only. Do not use it for medical, clinical diagnosis or treatment, food and cosmetics, etc. Do not store them in ordinary residential areas.
2. For your safety and health, please wear laboratory clothes, disposable gloves and masks.
3. The experimental results may be affected by many factors, after-sale service is limited to the product itself and does not involve other compensation.
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