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My CartCAS：501919-59-1
Storage：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year
Purity：≥98%
Appearance：White to off-white Solid
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| CAS | 501919-59-1 |
| Name | NSC-74859 |
| Molecular Formula | C16H15NO7S |
| Molecular Weight | 365.36 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Purity | ≥98% |
| Appearance | White to off-white Solid |
| Storage | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD09907564 |
| SMILES | OC1=CC(NC(COS(=O)(C2=CC=C(C=C2)C)=O)=O)=CC=C1C(O)=O |
| Target Point | STAT3 |
| Passage | JAK/STAT Signaling |
| Background | NSC 74859 is a selective Stat3 inhibitor. |
| Biological Activity | NSC 74859是选择性的 Stat3 抑制剂，IC50 为86±33 μM[1-3]。 |
| IC50 | STAT3:86μM [1-3] |
| In Vitro | NSC 74859(S3I-201)优先抑制Stat3 DNA结合活性而不是Stat1(IC50值，Stat3 Stat3，86±33μM; Stat1 Stat3，160±43μM;和Stat1 Stat1，>300μM)和抑制Stat5的IC50为166±17μM)。 NSC 74859显著降低活细胞数并抑制转化的小鼠成纤维细胞NIH 3T3/v-Src和乳腺癌细胞系(MDA-MB-231，MDA-MB-435和MDA-MB-468)的生长。在30-100μM，NSC 74859在代表性人乳腺癌细胞系MDA-MB-435和NIH 3T3/v-Src中诱导显著的细胞凋亡，两者都具有组成型活性Stat3。乳腺癌MDA-MB-435细胞系对30μMNSC74859更敏感。相比之下，人乳腺癌MDA-MB-453细胞和正常小鼠成纤维细胞(NIH 3T3)不含Stat3活性异常，对100μM或更低的NSC 74859不太敏感。在300μM或更高时，NSC 74859诱导一般的非特异性细胞毒性，而不依赖于Stat3激活状态[1]。 Huh-7细胞不表达β2SP或TBGFR2并且对STAT3抑制敏感，对于NSC 74859，IC50为100μM，与CD133 +状态无关。对于Huh-7和SNU-398细胞，NSC 74859的IC 50为150μM，对于SNU-475细胞为15μM，对于SNU-182细胞为200μM。 NSC 74859抑制乳腺癌MDA-MB-435，MDA-MB-453和MDA-MB-231细胞系，IC50接近100μM[2]。 |
| In Vivo | 给人乳腺(MDA-MB-231)荷瘤小鼠每2天或每3天静脉内注射NSC 74859(S3I-201)或载体，持续2周，并且每2-3天进行肿瘤测量。与继续生长的对照(媒介物处理的)肿瘤相比，接受S3I-201的小鼠中的人乳腺肿瘤显示出强烈的生长抑制。在治疗结束时对治疗小鼠的持续评估显示肿瘤生长没有恢复，这表明S3I-201可能对肿瘤生长具有长期作用[1]。与载体治疗的对照肿瘤(n = 15)相比，继续生长，S3I-201治疗生长激素肿瘤异种移植物(n = 15)在实验期间显著减弱肿瘤生长。早在NSC 74859注射后5天，源自NSC 74859治疗的大鼠的肿瘤显著小于来自未治疗组的肿瘤(220±16mm 3对比287±16mm 3，P <0.01)。治疗后15天，NSC 74859处理的大鼠的平均肿瘤体积是对照组的64％(449±40mm 3对708±83mm 3，P <0.01)。处死大鼠并在处理开始后15天收获肿瘤。 NSC 74859治疗大鼠的平均肿瘤重量为78±8 mg，而来自对照大鼠的肿瘤重114±13 mg(减少32％; P <0.05)[3]。 |
| Cell Experiment | 用或不用NSC 74859(30-100μM)处理增殖细胞长达48小时。在一些情况下，首先用Stat3C，ST3-NT或ST3-SH2结构域转染细胞或模拟转染细胞24小时，然后用化合物处理另外24-48小时。然后分离细胞并通过膜联蛋白V结合和流式细胞术分析以定量凋亡百分比[1]。 |
| Animal Experiment | 小鼠[1]使用6周龄雌性无胸腺裸鼠。将无胸腺裸鼠注射到左侧腹部区域sc中，在100μLPBS中注射5×106个人乳腺癌MDA-MB-231细胞。 5-10天后，建立直径为3mm的肿瘤。动物每2或3天以5mg/kg静脉内给予NSC 74859，持续2周，并每2或3天监测一次。对动物进行分层，使得所有治疗中的平均肿瘤大小几乎相同。根据公式V = 0.52×a2×b计算肿瘤体积，其中a是最小的表面直径，b是最大的表面直径。大鼠[3]使用四周龄雌性Wistar Furth大鼠。将GH3细胞(100μL基质胶中的5×105个细胞)皮下注射到左腰部区域。 7天后，建立体积约100mm 3的肿瘤。每2或3天以5mg/kg静脉内给予NSC 74859，持续2周。通过卡尺测量每周两次测量肿瘤大小，并且如下计算体积：体积=(长度×宽度2)/ 2。细胞接种后三周，对动物实施安乐死并称重切除的肿瘤。在S3I-201治疗前1天收集血液样品，并在安乐死当天再次收集血液样品。 |
| Data Literature Source | [1]. Siddiquee K，et al. Selective chemical probe inhibitor of Stat3，identified through structure-based virtual screening，induces antitumor activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 May 1;104(18):7391-6. [2]. Lin L，et al. The STAT3 inhibitor NSC 74859 is effective in hepatocellular cancers with disrupted TGF-β signaling. Oncogene. 2009 Feb 19;28(7):961-72. [3]. Zhou C，et al. STAT3 upregulation in pituitary somatotroph adenomas induces growth hormone hypersecretion. J Clin Invest. 2015 Apr;125(4):1692-702 |
| Unit | Bottle |
| Specification | 5mg 10mg 25mg |
NSC 74859是选择性的 Stat3 抑制剂。
Remark：These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.
Note：
1. The products are all for scientific research use only. Do not use it for medical, clinical diagnosis or treatment, food and cosmetics, etc. Do not store them in ordinary residential areas.
2. For your safety and health, please wear laboratory clothes, disposable gloves and masks.
3. The experimental results may be affected by many factors, after-sale service is limited to the product itself and does not involve other compensation.
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