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My CartCAS：934353-76-1
Storage：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year
Purity：≥98%
Appearance：White to yellow Solid
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| CAS | 934353-76-1 |
| Name | ENMD-2076 |
| Molecular Formula | C21H25N7 |
| Molecular Weight | 375.47 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Purity | ≥98% |
| Appearance | White to yellow Solid |
| Storage | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD16619371 |
| SMILES | CC1=CC(NC2=NC(/C=C/C3=CC=CC=C3)=NC(N4CCN(CC4)C)=C2)=NN1 |
| Target Point | FLT3;Src;Aurora Kinase;RET |
| Passage | Angiogenesis; Protein Tyrosine Kinase/RTK;Cell Cycle |
| Background | ENMD-2076 is a multi-targeted kinase inhibitor. |
| Biological Activity | ENMD-2076是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC50 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM[1-2]。 |
| In Vitro | ENMD-2076对Aurora A和Aurora B具有选择性(IC50 = 350 nM)。 ENMD-2076抑制HUVEC生长，IC50值为0.15mM。针对10种人白血病细胞系，IC 50值范围为0.025至0.53mM。在该图中，MV4：11细胞是最敏感的细胞，大于4倍。用ENMD-2076处理的淋巴瘤衍生的U937细胞系显示ENMD-2076诱导G2-M-的剂量依赖性增加。相位停滞以及诱导细胞凋亡。 ENMD-2076抑制THP-1细胞中细胞Flt3配体(FL)诱导的Flt3自磷酸化，已显示其表达FL响应性野生型Flt-3(18)，IC50值为28nM。 ENMD-2076在MO7e细胞中抑制干细胞因子(SCF)诱导的Kit自身磷酸化，IC50值为40 nM。 ENMD-2076抑制VEGFR2/KDR自身磷酸化，IC50值为7 nM [1]。 |
| In Vivo | ENMD-2076治疗导致肿瘤生长或肿瘤消退的统计学显著的剂量依赖性抑制。此外，肿瘤生长速率和抗肿瘤效力之间没有相关性，这可能是有丝分裂激酶抑制剂所预期的，因为快速生长(例如，A375黑色素瘤)和生长缓慢的(例如，HT29结肠癌)肿瘤同样受到抑制。 ENMD-2076。 ENMD-2076耐受性良好，每日剂量高达302 mg/kg(相当于200 mg/kg游离碱)，除此之外，在该剂量的任何研究中均未发现体重减轻或发病迹象，但A375型号除外[1]。 |
| Cell Experiment | ENMD-2076对贴壁肿瘤细胞系的抗增殖作用通过在96孔板中每孔接种500个细胞并与9个剂量的化合物(跨越0.3nM至125mM)孵育96小时来测量。使用磺酰罗丹明B测定[1]测量细胞增殖。 |
| Animal Experiment | 小鼠：将细胞系皮下注射或注射到5-6周龄CB.17 SCID或NCr裸鼠的乳腺脂肪垫(仅MDA-MB-231)中。在药物治疗之前允许肿瘤生长10至50天。所有处理均使用ENMD-2076在水中或ENMD-2076游离碱在CMC-Tween媒介物(0.075％羧甲基纤维素，0.085％吐温80水溶液)中，口服给药。计算肿瘤生长抑制百分比[1]。 |
| Kinase Experiment | 重组Aurora A和B激酶测定在补充有2mM DTT的激酶测定缓冲液(50mM HEPES，pH 7.5，10mM MgCl 2，5mM EGTA，0.05％Brij-35)中进行。在相当于每种酶的表观Km的ATP浓度和1小时后导致肽底物约30％磷酸化的酶浓度下测定活性。用Grafit绘制相对酶活性与ENMD-2076浓度的剂量 - 反应曲线，并用于计算IC 50值[1]。 |
| Data Literature Source | [1]. Fletcher GC，et al. ENMD-2076 is an orally active kinase inhibitor with antiangiogenic and antiproliferative mechanisms of action. Mol Cancer Ther. 2011 Jan;10(1):126-37. [2]. Wang X，et al. Preclinical activity of a novel multiple tyrosine kinase and aurora kinase inhibitor，ENMD-2076，against multiple myeloma. Br J Haematol. 2010 Aug;150(3):313-25. |
| Unit | Bottle |
| Specification | 5mg 10mg 25mg |
ENMD-2076是多靶点激酶抑制剂,选择性地作用于 Aurora A 和 Flt3等
Remark：These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.
Note：
1. The products are all for scientific research use only. Do not use it for medical, clinical diagnosis or treatment, food and cosmetics, etc. Do not store them in ordinary residential areas.
2. For your safety and health, please wear laboratory clothes, disposable gloves and masks.
3. The experimental results may be affected by many factors, after-sale service is limited to the product itself and does not involve other compensation.
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