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My Cart> Small Molecule Compounds > Inhibitors & Antagonists & Agonists > Metabolic Enzyme & Protease > DelanzomibCAS：847499-27-8
Molecular Formula：C21H28BN3O5
Molecular Weight：413.28
Storage：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year
Purity：≥98%
Appearance：Off-white to yellow Solid
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| CAS | 847499-27-8 |
| Name | Delanzomib |
| Molecular Formula | C21H28BN3O5 |
| Molecular Weight | 413.28 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Purity | ≥98% |
| Appearance | Off-white to yellow Solid |
| Storage | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD18251439 |
| SMILES | CC(C)C[C@@H](B(O)O)NC([C@@H](NC(C1=NC(C2=CC=CC=C2)=CC=C1)=O)[C@H](O)C)=O |
| Target Point | Proteasome |
| Passage | Metabolic Enzyme&Protease |
| Background | It is an orally active inhibitor of proteasome chymotrypsin-like activity, which can down-regulate nuclear NF-kappaB activity. |
| Biological Activity | Delanzomib (CEP-18770)是一种有效的，具有胰凝乳蛋白酶样活性的蛋白酶体抑制剂，IC50为3.8 nM，只最低限度地抑制蛋白酶体的胰蛋白酶和肽谷氨酰基活性。[1] |
| IC50 | Chymotrypsin-like proteasome:3.8nM [1] |
| In Vitro | CEP-18770有效抑制糜蛋白酶类，IC50为3.8nM。同时，CEP-18770也轻微抑制肽基转移酶活性。CEP-18770的IC50值和bortezomib类似，都在低纳摩尔浓度抑制糜蛋白酶类和caspase类活性。CEP-18770抑制A2780卵巢癌细胞，PC3前列腺癌，H460 SC肺癌，LoVo结肠癌，RPMI8226多发性骨髓瘤，HS-Sultan间变性非Hodgkin淋巴瘤，IC50 分别为13.7，22.2，34.2 11.3，5.6和8.2 nM。CEP-18770作用于一些MM和慢性髓细胞性白血病细胞系K562，抑制泛素-蛋白酶途径。 CEP-18770诱导泛素蛋白累积超过4到8小时，这种作用和bortezomib 类似。用CEP-18770预处理，完全抑制IκBα降解。CEP-18770作用于RPMI-8226和U266细胞，明显抑制NF-κB高水平活性。CEP-18770作用于MM细胞系，抑制NF-kB DNA结合活性，这种作用存在时间和浓度依赖性，结果导致一些调节NF-κB的基因调停肿瘤细胞生长和存活的降低，包括IkBα，X-染色体连锁凋亡抑制蛋白(XIAP)，TNF-α，IL-1β，细胞粘附分子(ICAM1)，及VEGF。NF-κB调节基因的表达和bortezomib的调节与更多有利的临床反应相关，增强了对CEP-18770处理的潜在病情预断价值。CEP-18770作用于MM细胞的凋亡前体活性不仅仅针对肿瘤促进的MM 细胞系，对原代MM也有活性，包括复发的和难治愈的病人，其中有些已经用bortezomib治疗过。[1] 此外，CEP-18770和melphalan或bortezomib联用可协同抑制MM 细胞活力。[2] |
| In Vivo | CEP-18770持久抑制肿瘤体重，这种抑制存在剂量相关性。与bortezomib处理相比，CEP-18770诱导肿瘤衰退，存在剂量相关性。 与bortezomib相比，CEP-18770增加无肿瘤鼠的发病率，存在剂量相关性。口服处理CEP-18770产生，肿瘤体重明显降低。与bortezomib相比，CEP-18770更有效且持久抑制肿瘤蛋白酶活性，也存在剂量相关性。CEP-18770的最大细胞凋亡信号比bortezomib高2.5倍。CEP-18770 作用于MM移植瘤中，完全抑制对melphalan敏感和抗melphalan的肿瘤生长。CEP-18770和bortezomib联用，与单独用其中一种处理，诱导对bortezomib敏感的肿瘤完全衰退，且明显延迟抗bortezomib的肿瘤衰退。 在移植瘤模型中，单独口服处理CEP-18770，也显示抗MM效果。[1] |
| Data Literature Source | [1] Piva R，et al. Blood. 2008，111(5)，2765-2775. [2] Sanchez E，et al. Br J Haematol. 2010，148(4)，569-581. [3] Berkers CR，et al. Nat Methods. 2005，2(5)，357-362. |
| Unit | Bottle |
| Specification | 10mg 50mg 100mg |
是口服活性的蛋白酶体糜蛋白酶样活性抑制剂，能下调核内NF-kappaB活性。
Remark：These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.
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1. The products are all for scientific research use only. Do not use it for medical, clinical diagnosis or treatment, food and cosmetics, etc. Do not store them in ordinary residential areas.
2. For your safety and health, please wear laboratory clothes, disposable gloves and masks.
3. The experimental results may be affected by many factors, after-sale service is limited to the product itself and does not involve other compensation.
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