{{cart_num}}
My CartCAS：186692-46-6
Storage：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year
Purity：≥98%
Appearance：White to off-white Solid
Qty：
Size：
| CAS | 186692-46-6 |
| Name | Seliciclib |
| Molecular Formula | C19H26N6O |
| Molecular Weight | 354.45 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Purity | ≥98% |
| Appearance | White to off-white Solid |
| Storage | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD02266401 |
| SMILES | OC[C@H](NC1=NC(NCC2=CC=CC=C2)=C3C(N(C=N3)C(C)C)=N1)CC |
| Target Point | CDK |
| Passage | Cell Cycle |
| Background | Roscovitine is a potent and selective inhibitor of CDKs. |
| Biological Activity | Roscovitine是有效，选择性的 CDKs 抑制剂，抑制 CDK5，CDK2 和 CDK2 的 IC50 分别为0.2 μM，0.65 μM，0.7 μM。[1-3] |
| IC50 | cdc2/cyclin B:0.65μM;cdk2/cyclin A:0.7μM;Cdk2/cyclin E2:0.7μM;CDK5/p35:0.16μM;ERK2:14μM [1-3] |
| In Vitro | Roscovitine对某些细胞周期蛋白依赖性激酶具有高效率和高选择性。用25种高度纯化的激酶(包括蛋白激酶A，G和C同种型，肌球蛋白轻链激酶，酪蛋白激酶2，胰岛素受体酪氨酸激酶，c-src，v-abl)研究Roscovitine的激酶特异性。 Roscovitine不会显著抑制大多数激酶。仅Cdc2，Cdk2和Cdk5基本上被抑制(IC50值分别为0.65，0.7和0.2μM)。 Roscovitine对Cdk4k和Cdk6的抑制作用很差(IC50>100μM)。细胞外调节激酶erk1和erk2分别被抑制，IC50分别为34μM和14μM。 Roscovitine抑制哺乳动物细胞系的增殖，平均IC50为16μM[1]。 Roscovitine降低了CDK5和p35的水平，同时上调了E-钙粘蛋白，但下调了波形蛋白和胶原蛋白IV。此外，Roscovitine抑制高葡萄糖培养的NRK52E细胞迁移和侵袭的能力[2]。 |
| In Vivo | 与正常对照组相比，Roscovitine下调磷酸化ERK1/2和PPARγ伴随E-cadherin的增加，但Vimentin和Collagen IV减少。相应地，Roscovitine减少糖尿病大鼠的肾小管间质纤维化。 Roscovitine在糖尿病大鼠中通过ERK1/2 /PPARγ途径有效减少肾小管间质纤维化[2]。 Roscovitine(16.5 mg/kg)显著降低肿瘤生长速度并提高治疗小鼠的存活率。引人注目的是，Roscovitine治疗导致一只小鼠完全肿瘤消失(25％);此外，在完成治疗后5个月，未发现该小鼠的肿瘤再生长。用Roscovitine和对照小鼠治疗的小鼠之间小鼠体重没有显著差异，两组之间的行为差异也可以忽略不计。这些结果表明，Roscovitine可有效用作HPV +头颈癌的选择性肿瘤生长抑制剂[3]。 |
| Cell Experiment | 使用大鼠肾小管上皮细胞(NRK52E)。 CDK5抑制剂Roscovitine(Ros .;10μM)和活化剂p35(15μM)，PPARγ激动剂Rosiglitazone(Rosi .; 50nM)和ERK1/2抑制剂U0126(50nM)用于治疗NRK52E细胞。每组细胞处理72小时，然后收获进行进一步分析[2]。 |
| Animal Experiment | 大鼠[2]雄性Sprague Dawley大鼠(6-8周龄)腹腔注射单次注射稀释于0.1M柠檬酸盐缓冲液pH4.5(糖尿病)或柠檬酸盐缓冲液(非糖尿病)的链脲佐菌素(65mg/kg)。在注射后三天，使用葡萄糖氧化酶法在葡萄糖分析仪上测定血浆葡萄糖浓度。葡萄糖水平超过16.7mM的大鼠被认为是糖尿病，因此包括在研究中。每周测量一次血浆葡萄糖水平。为了研究CDK5抑制对肾小管间质纤维化的影响，每天向糖尿病大鼠腹膜内注射Roscovitine(25mg/kg)直至处死。 DMSO作为对照包括在内。小鼠[3]将指数生长的UMSCC47细胞皮下注射到雌性NUDE小鼠的骶骨区域。每只小鼠用50％基质胶中的2×105个细胞和100μL体积的50％PBS接种。在肿瘤达到可测量的大小后，给予小鼠16.5mg/kg剂量的腹膜内Roscovitine或载体注射。监测体重，肿瘤生长和一般行为。每3天测量肿瘤体积。当肿瘤超过0.5cm 3时，处死小鼠。 |
| Data Literature Source | [1]. Meijer L，et al. Biochemical and cellular effects of roscovitine，a potent and selective inhibitor of the cyclin-dependent kinases cdc2，cdk2 and cdk5. Eur J Biochem. 1997 Jan 15;243(1-2):527-36. [2]. Bai X，et al. CDK5 promotes renal tubulointerstitial fibrosis in diabetic nephropathy via erk1/2/pparγ pathway. Oncotarget. 2016 Apr 27. [3]. Gary C，et al. Selective antitumor activity of roscovitine in head and neck cancer. Oncotarget. 2016 May 23 |
| Unit | Bottle |
| Specification | 5mg 10mg 25mg |
Remark：These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.
Note：
1. The products are all for scientific research use only. Do not use it for medical, clinical diagnosis or treatment, food and cosmetics, etc. Do not store them in ordinary residential areas.
2. For your safety and health, please wear laboratory clothes, disposable gloves and masks.
3. The experimental results may be affected by many factors, after-sale service is limited to the product itself and does not involve other compensation.
Sorry, there is no more information.
Manual Download
