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My CartCAS：345627-80-7
Storage：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year
Purity：≥98%
Appearance：White to brown Solid
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| CAS | 345627-80-7 |
| Name | BMS-387032 |
| Molecular Formula | C17H24N4O2S2 |
| Molecular Weight | 380.53 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Purity | ≥98% |
| Appearance | White to brown Solid |
| Storage | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD09833875 |
| SMILES | CC(C)(C1=CN=C(CSC2=CN=C(NC(C3CCNCC3)=O)S2)O1)C |
| Target Point | CDK |
| Passage | Cell Cycle |
| Background | SNS-032 is a selective CDK2/7/9 inhibitor. |
| Biological Activity | SNS-032 是一种选择性的 CDK2/7/9 抑制剂，IC50 值分别为 48 nM/62 nM/4 nM。[1-5] |
| IC50 | CDK9:4nM;CDK2:38nM;CDK7:62nM [1-5] |
| In Vitro | SNS-032对CDK1和CDK4的敏感性低，IC50分别为480 nM和925 nM。无论预后指标和治疗史如何，SNS-032在体外有效杀死慢性淋巴细胞白血病细胞。与flavopiridol和roscovitine相比，SNS-032在抑制RNA合成和诱导细胞凋亡方面更有效。 SNS-032活性很容易逆转;去除SNS-032重新激活RNA聚合酶II，导致Mcl-1再合成和细胞存活[1]。 SNS-032抑制内皮细胞的三维毛细血管网络形成。 SNS-032完全阻止U87MG细胞介导的HUVEC毛细血管形成。此外，SNS-032显著阻止两种细胞系中VEGF的产生，SNS-032阻止体外血管生成，并且该作用可归因于VEGF的阻断。临床前研究表明，SNS-032在多种细胞系中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡[2]。 SNS-032通过抑制CDKs 2和7来阻断细胞周期，并通过抑制CDK 7和9来转录.SNS-032活性不受人血清的影响[3]。 SNS-032诱导膜联蛋白V染色和胱天蛋白酶-3激活的剂量依赖性增加。在分子水平上，SNS-032诱导RNA聚合酶(RNA Pol)II的丝氨酸2和5的显著去磷酸化，并抑制CDK2和CDK9的表达以及去磷酸化的CDK7 [5]。 |
| In Vivo | SNS-032(15mg/kg，ip)在体内抑制异种移植的BaF3-T674I细胞和KBM5-T315I细胞。 SNS-032通过下调T674IPDGFRα和T315I-Bcr-Abl来消除裸鼠移植肿瘤的生长[4]。 |
| Cell Experiment | 进行Cell Titer-Glo(CTG)发光测定以测量HUVEC和U87MG细胞的生长曲线。将U87MG细胞和HUVEC(2×103细胞/孔)接种在96孔微量培养板中，最终体积为100mL。 24小时后，用不同剂量的SNS-032(0-0.5mM)处理细胞24，48或72小时。处理完成后，向各孔中加入100mL CTG溶液，在室温下避光孵育20分钟。将裂解物(50mL)转移至96孔白色板，并通过POLARstar OPTIMA测量发光。通过考虑添加SNS-032时的100％生长来计算细胞生长百分比。 |
| Animal Experiment | 裸鼠nu/nu BALB/c小鼠饲养在屏障设施中，12小时光暗循环，随意提供食物和水。将1×107个BaF3-T674I细胞与基质胶或KBM5-T315I细胞(3×107)的混合物皮下接种到4-6周龄雄性裸鼠的侧腹上。每隔一天使用卡尺测量肿瘤。肿瘤体积通过下式计算：a2×b×0.4，其中a是最小直径，b是垂直于a的直径。皮下接种后4天，当肿瘤可触及(约100mm 3)时，将小鼠随机分组接受载体(含有DMSO 0.1％v/v的组织培养基)或SNS-032(每2天腹腔注射15mg/kg)治疗。)约2周。在稀释前将SNS-032溶解于组织培养级DMSO中。监测每只动物的体重，摄食行为和运动活动作为一般健康的指标。然后使动物安乐死，立即取出肿瘤异种移植物，称重，储存并固定。 |
| Data Literature Source | [1]. Chen R，et al. Mechanism of action of SNS-032，a novel cyclin-dependent kinase inhibitor，in chronic lymphocytic leukemia. Blood. 2009 May 7;113(19):4637-45. [2]. Ali MA，et al. SNS-032 prevents tumor cell-induced angiogenesis by inhibiting vascular endothelial growth factor. Neoplasia. 2007 May;9(5):370-81. [3]. Conroy A，et al. SNS-032 is a potent and selective CDK 2，7 and 9 inhibitor that drives target modulation in patient samples. Cancer Chemother Pharmacol. 2009 Sep;64(4):723-32. [4]. Wu Y，et al. Cyclin-dependent kinase 7/9 inhibitor SNS-032 abrogates FIP1-like-1 platelet-derived growth factor receptor α and bcr-abl oncogene addiction in malignant hematologic cells.Clin Cancer Res. 2012 Apr 1;18(7):1966-78. Epub 2012 Mar 23. [5]. Walsby E，et al. The cyclin-dependent kinase inhibitor SNS-032 has single agent activity in AML cells and is highly synergistic with cytarabine.Leukemia. 2011 Mar;25(3):411-9. Epub 2011 Jan 7. |
| Unit | Bottle |
| Specification | 5mg 10mg |
SNS-032 是一种选择性的 CDK2/7/9 抑制剂。
Remark：These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.
Note：
1. The products are all for scientific research use only. Do not use it for medical, clinical diagnosis or treatment, food and cosmetics, etc. Do not store them in ordinary residential areas.
2. For your safety and health, please wear laboratory clothes, disposable gloves and masks.
3. The experimental results may be affected by many factors, after-sale service is limited to the product itself and does not involve other compensation.
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