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My CartCAS：321674-73-1
Storage：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year
Purity：≥98%
Appearance：White to light yellow Solid
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| CAS | 321674-73-1 |
| Name | BIBR 1532 |
| Molecular Formula | C21H17NO3 |
| Molecular Weight | 331.36 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Purity | ≥98% |
| Appearance | White to light yellow Solid |
| Storage | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD11112195 |
| SMILES | O=C(O)C1=CC=CC=C1NC(/C=C(C2=CC=C3C=CC=CC3=C2)\C)=O |
| Target Point | Telomerase inhibitor |
| Passage | Cell Cycle;DNA Damage/DNA Repair |
| Background | BIBR 1532 is a potent and selective noncompetitive inhibitor of telomerase. |
| Biological Activity | BIBR 1532 是一种有效的，选择性的 telomerase 非竞争性抑制剂，IC50 值为 100 nM[1-5]。 |
| IC50 | 100nM(telomerase)[1-5] |
| In Vitro | BIBR 1532(2.5μM)通过抑制MCF-7/WT和马法兰抗性MCF-7/MlnR细胞系中的端粒酶活性，降低集落形成能力，诱导端粒长度缩短并引起化学治疗致敏[3]。 BIBR 1532在T细胞幼淋巴细胞白血病(T-PLL)中以剂量依赖性方式具有细胞毒性[4]。 BIBR 1532与卡铂(一种化疗药物)联合可消除ES2，SKOV3和TOV112D细胞系中卵巢癌球体形成细胞[5]。 BIBR 1532抑制JVM13白血病细胞的增殖，IC50为52μM，并且在其他白血病细胞系如Nalm-1，HL-60和Jurkat中也发生类似的作用。 BIBR 1532对急性髓性白血病(AML)具有抗增殖作用，IC50为56μM，对正常造血祖细胞的增殖能力没有影响[2]。 |
| Cell Experiment | 将细胞一式三份涂布在具有不同浓度的BIBR1532的完全RPMI 1640培养基中。 24至72小时后，加入水溶性四唑(WST-1)，通过线粒体还原酶系统转化为甲..活细胞数量的增加导致线粒体脱氢酶活性的增加，导致形成的甲dye染料的增加，其在孵育2，3和4小时后通过ELISA读数器定量。 |
| Kinase Experiment | 对于使用内源性端粒酶的直接端粒酶测定，将10μL富含端粒酶的提取物与不同浓度的BIBR1532混合，最终体积为20μL。在冰上预孵育15分钟后，加入20μL反应混合物，通过将管转移至37℃开始反应。反应混合物中的最终浓度为25mM Tris-Cl(pH8.3)，1mM MgCl 2，1mM EGTA，1mM dATP，1mM dTTP，6.3μM冷dGTP，15μCi[α-32P] dGTP(3000 Ci)/mmol; NEN)，1.25mM亚精胺，10单位RNasin，5mM 2-巯基乙醇和2.5μMTS-引物(5'-AATCCGTCGAGCAGAGTT)。对于重组酶，测定1-7μL亲和纯化的端粒酶(含有少于0.025μMhTERT)，最终体积为40μL，含有50 mM Tris乙酸盐(pH 8.5)，50 mM KCl，1 mM MgCl 2，1 mM亚精胺，5mM 2-巯基乙醇，1mM dATP，1mM dTTP，2.5μMdGTP，15μCi[α-32P] dGTP(3000Ci/mmol)和2.5μM(TTAGGG)3。通过在37℃温育2小时开始反应，并通过加入50μLRNase混合物(0.1mg/mL RNaseA-100u/mL RNaseT1在10mM Tris-Cl(pH8.3)和20mm EDTA中)终止反应。在37℃下孵育20分钟。通过在10mM Tris-Cl(pH 8.3)和0.5％w/v SDS中加入50μL0.3mg/ m蛋白酶K，使样品脱蛋白，在37℃温育30分钟。通过苯酚提取和乙醇沉淀回收DNA，并在8％(内源性端粒酶)或12％(重组端粒酶)聚丙烯酰胺 - 尿素凝胶上分析延伸产物。将干燥的凝胶暴露于柯达磷光成像仪屏幕，并分析结果。 |
| Data Literature Source | [1]. Pascolo E，et al. Mechanism of human telomerase inhibition by BIBR1532，a synthetic，non-nucleosidic drug candidate. J Biol Chem. 2002 May 3;277(18):15566-72. [2]. El-Daly H，et al. Selective cytotoxicity and telomere damage in leukemia cells using the telomerase inhibitor BIBR1532. Blood. 2005 Feb 15;105(4):1742-9. [3]. Ward RJ，et al. Pharmacological telomerase inhibition can sensitize drug-resistant and drug-sensitive cells to chemotherapeutic treatment. Mol Pharmacol. 2005 Sep;68(3):779-86. [4]. R th A，et al. Short telomeres and high telomerase activity in T-cell prolymphocytic leukemia. Leukemia. 2007 Dec;21(12):2456-62. [5]. Meng E，et al. Targeted inhibition of telomerase activity combined with chemotherapy demonstrates synergy in eliminating ovarian cancer spheroid-forming cells. Gynecol Oncol. 2012 Mar;124(3):598-605. |
| Unit | Bottle |
| Specification | 5mg 10mg |
BIBR 1532 是一种有效的，选择性的 telomerase 非竞争性抑制剂。
Remark：These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.
Note：
1. The products are all for scientific research use only. Do not use it for medical, clinical diagnosis or treatment, food and cosmetics, etc. Do not store them in ordinary residential areas.
2. For your safety and health, please wear laboratory clothes, disposable gloves and masks.
3. The experimental results may be affected by many factors, after-sale service is limited to the product itself and does not involve other compensation.
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