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My CartCAS：331771-20-1
Storage：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year
Purity：≥98%
Appearance：White to off-white Solid
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| CAS | 331771-20-1 |
| Name | ZM-447439 |
| Molecular Formula | C29H31N5O4 |
| Molecular Weight | 513.59 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Purity | ≥98% |
| Appearance | White to off-white Solid |
| Storage | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD08703125 |
| SMILES | O=C(NC1=CC=C(NC2=C(C(C=C3OCCCN4CCOCC4)=NC=N2)C=C3OC)C=C1)C5=CC=CC=C5 |
| Target Point | Aurora Kinase |
| Passage | Cell Cycle |
| Background | ZM-447439 is an Aurora inhibitor. |
| Biological Activity | ZM-447439是极光激酶 (aurora) 抑制剂, 对aurora A和B的 IC50 值分别为110和130 nM[1-2]。 |
| IC50 | Aurora A:110nM (IC50) Aurora B:130nM (IC50) [1-2] |
| In Vitro | 用ZM-447439处理的细胞通过间期进行，正常进入有丝分裂，并组装双极纺锤体。然而，染色体排列，分离和胞质分裂都失败了。 ZM-447439抑制细胞分裂并抑制组蛋白H3的有丝分裂磷酸化。 ZM-447439可防止染色体排列和分离。 ZM-447439危及主轴检查点功能。 ZM-447439抑制BubR1，Mad2和Cenp-E的动粒定位[1]。 ZM-447439对Aurora激酶的抑制降低了Hep2癌细胞中Ser10的组蛋白H3磷酸化。在这些经ZM处理的G2 / M阻滞细胞中诱导多极纺锤体，具有4N / 8N DNA的积累，类似于具有遗传抑制的Aurora-B的细胞。 ZM-447439处理诱导细胞凋亡。 ZM-447439对Aurora激酶的抑制作用与Ser473及其底物GSK3α/β磷酸化在Ser21和Ser9处的Akt磷酸化降低有关[2]。 |
| Cell Experiment | 为了确定克隆效率，将MCF7细胞接种于不含酚红的DME加5％剥离的血清中，然后用或不用抗雌激素ICI 182780以1μM处理48小时。然后以指定浓度加入ZM-447439，持续72小时。收获细胞，洗涤，并在不含ZM-447439的完全培养基中将~400个细胞接种在6孔板的每个孔中。 10天后，固定菌落，用结晶紫染色，并计数。克隆效率表示与DMSO处理的对照相比，ZM-447439处理的平板上的菌落数[1]。 |
| Kinase Experiment | 将1ng纯化的重组酶加入到含有缓冲液，10μM肽底物的反应混合物中，10μM用于Aurora A或5μMATP用于Aurora B，和0.2μCiγ[33P] ATP，然后在室温下孵育60μl分钟。通过添加20％磷酸终止反应，并将产物捕获在P30硝酸纤维素滤膜上，并测定33P与Betaplate计数器的掺入。没有酶和化合物对照值用于确定ZM-447439的浓度，其对酶活性的抑制率为50％[1]。 |
| Data Literature Source | [1]. Ditchfield C， et al. Aurora B couples chromosome alignment with anaphase by targeting BubR1， Mad2， and Cenp-E to kinetochores. J Cell Biol. 2003 Apr 28; 161 (2) :267-80. [2]. Long ZJ， et al. ZM 447439 inhibition of aurora kinase induces Hep2 cancer cell apoptosis in three-dimensionalculture. Cell Cycle. 2008 May 15; 7 (10) :1473-9. |
| Unit | Bottle |
| Specification | 5mg 10mg |
ZM-447439是Aurora抑制剂。
Remark：These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.
Note：
1. The products are all for scientific research use only. Do not use it for medical, clinical diagnosis or treatment, food and cosmetics, etc. Do not store them in ordinary residential areas.
2. For your safety and health, please wear laboratory clothes, disposable gloves and masks.
3. The experimental results may be affected by many factors, after-sale service is limited to the product itself and does not involve other compensation.
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