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My CartCAS：602306-29-6
Storage：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year
Purity：≥98%
Appearance：White to off-white Solid
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| CAS | 602306-29-6 |
| Name | AZD-5438 |
| Molecular Formula | C18H21N5O2S |
| Molecular Weight | 371.46 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Purity | ≥98% |
| Appearance | White to off-white Solid |
| Storage | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD11112135 |
| SMILES | O=S(C1=CC=C(NC2=NC(C3=CN=C(N3C(C)C)C)=CC=N2)C=C1)(C)=O |
| Target Point | CDK |
| Passage | Cell Cycle |
| Background | AZD-5438 is a potent CDK1/2/9 inhibitor. |
| Biological Activity | AZD-5438 是一种有效的 CDK1/2/9 抑制剂，IC50 值分别为 16 nM/6 nM/20 nM；同时抑制 GSK3β，对 CDK5/6 的作用较弱[1-2]。 |
| In Vitro | AZD5438有效抑制cyclin E-cdk2，cyclin A-cdk2，cyclin B1-cdk1，p25-cdk5，cyclin D3-cdk6和cyclin T-cdk9的激酶活性(IC50，6，45，16，21和20 nM)，分别)。 AZD5438有效抑制cyclin E-cdk2，cyclin A-cdk2，cyclin B1-cdk1，p25-cdk5，cyclin D3-cdk6和cyclin T-cdk9的激酶活性(IC50，6，45，16，21和20 nM)，分别)。与许多其他cdk抑制剂一样，AZD5438也在体外抑制p25-cdk5和糖原合成酶激酶3β的激酶活性(分别为IC50，14和17nM)[1]。 AZD5438显著增强NSCLC细胞中的细胞放射敏感性。与AZD5438联合治疗和照射也可以增强肿瘤生长延迟，增强因子范围为1.2-1.7 [2]。 |
| In Vivo | AZD5438(50mg/kg每天两次或75mg/kg，po)抑制人肿瘤异种移植物生长。在体内，AZD5438降低了活跃循环细胞的比例。 AZD5438处理的SW620异种移植物的进一步药效学分析显示，有效剂量的AZD5438(> 40％肿瘤生长抑制)在单次口服剂量后维持对生物标记物(例如磷酸化pRbSer249/Thr252)的抑制长达16小时[1]。 |
| Cell Experiment | 如前所述，针对实体瘤细胞系测试AZD5438。简而言之，将细胞与一系列浓度的AZD5438一起温育48小时。在温育结束时，用5-溴-2'-脱氧尿苷(BrdUrd)脉冲细胞并测量DNA合成量。抑制增殖的IC 50特异性地与细胞死亡无关地确定。将多发性骨髓瘤细胞系接种到补充有10％FCS和谷氨酰胺的RPMI 1640中的96孔板中，并用AZD5438给药72小时。 |
| Animal Experiment | 除了HX147之外的所有人肿瘤异种移植物通过皮下注射100μL肿瘤细胞(1×10 6和1×10 7个细胞以1：1与Matrigel混合)建立。 HX147肿瘤源自取自最初用1×10 7个细胞皮下植入的小鼠的肿瘤的片段植入物(1mm 3片)。在植入前将这些肿瘤碎片在小鼠中传代三次以进行抗肿瘤作用。用卡尺每周测量肿瘤最多三次，计算肿瘤体积，并将数据绘制成每组的几何平均值与时间的关系，如前所述。当肿瘤分别对于小鼠和大鼠达到大约> 0.2cm 3和> 0.5cm 3的平均大小时，将动物随机分成治疗组(通常n = 10)。 AZD5438在羟丙基甲基纤维素中制备。在每种情况下，通过口服强饲法每天一次或两次给予动物AZD5438(37.5-75mg/kg)或载体对照，每次3周。如前所述计算肿瘤体积和肿瘤生长抑制百分比(％TGI)。使用标准t检验进行肿瘤体积的任何变化的统计学分析. |
| Data Literature Source | [1]. Byth KF，et al. AZD5438，a potent oral inhibitor of cyclin-dependent kinases 1，2，and 9，leads to pharmacodynamic changes and potent antitumor effects in human tumor xenografts. Mol Cancer Ther. 2009 Jul;8(7):1856-66. Epub 2009 Jun 9. [2]. Raghavan P，et al. AZD5438，an Inhibitor of Cdk1，2，and 9，Enhances the Radiosensitivity of Non-Small Cell Lung Carcinoma Cells. Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2012 Jul 12. |
| Unit | Bottle |
| Specification | 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg |
AZD-5438 是一种有效的 CDK1/2/9 抑制剂。
Remark：These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.
Note：
1. The products are all for scientific research use only. Do not use it for medical, clinical diagnosis or treatment, food and cosmetics, etc. Do not store them in ordinary residential areas.
2. For your safety and health, please wear laboratory clothes, disposable gloves and masks.
3. The experimental results may be affected by many factors, after-sale service is limited to the product itself and does not involve other compensation.
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