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My Cart> Small Molecule Compounds > Inhibitors & Antagonists & Agonists > DNA Damage & DNA Repai > EntinostatCAS：209783-80-2
Molecular Formula：C21H20N4O3
Molecular Weight：376.41
Storage：Powder:-20℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year
Purity：≥98%
Appearance：White to yellow Solid
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| CAS | 209783-80-2 |
| Name | Entinostat |
| Molecular Formula | C21H20N4O3 |
| Molecular Weight | 376.41 |
| Solubility | Soluble in DMSO ≥5mg/mL |
| Purity | ≥98% |
| Appearance | White to yellow Solid |
| Storage | Powder:-20℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD08272435 |
| SMILES | O=C(NCC1=CC=C(C=C1)C(NC2=CC=CC=C2N)=O)OCC3=CC=CN=C3 |
| InChIKey | INVTYAOGFAGBOE-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C21H20N4O3/c22-18-5-1-2-6-19(18)25-20(26)17-9-7-15(8-10-17)13-24-21(27)28-14-16-4-3-11-23-12-16/h1-12H,13-14,22H2,(H,24,27)(H,25,26) |
| PubChem CID | 4261 |
| Target Point | HDAC |
| Passage | DNA Damage/DNA Repair;Epigenetics;NF-κB |
| Background | Entinostat is a selective HDAC class I inhibitor. |
| Biological Activity | Entinostat 选择性，可口服的 HDAC class I 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 243 nM，453 nM 和 248 nM。[1-4] |
| IC50 | HDAC1:243nM;HDAC3:248nM;HDAC2:453nM [1-4] |
| In Vitro | Entinostat对HDAC1和HDAC2的结合亲和力分别为282 nM和156 nM [1]。已经在人白血病和淋巴瘤细胞(U937，HL-60，K562和Jurkat)以及与分化和凋亡相关的原代急性髓性白血病母细胞中检测了HDAC抑制剂Entinostat(MS-275)的作用。 MS-275在每种细胞系中显示剂量依赖性效应。当以低浓度(例如，1μM)施用时，MS-275表现出有效的抗增殖活性，诱导p21CIP1/WAF1介导的生长停滞和U937细胞中分化标志物(CD11b)的表达。 Entinostat(MS-275)有效诱导细胞死亡，48小时内约70％的细胞引发细胞凋亡[2]。 |
| In Vivo | 49mg/kg的Entinostat显示出针对KB-3-1，4-1St和St-4肿瘤系的显著抗肿瘤作用，并且对Capan-1肿瘤具有中等作用。 24.5mg/kg和12.3mg/kg的Entinostat也显示出对这些肿瘤的显著作用。此外，口服Entinostat显著增加了给药后4-24小时HT-29肿瘤异种移植物中组蛋白乙酰化的水平[3]。 MS-275给予实验性自身免疫性神经炎(EAN)大鼠每天一次出现第一次神经系统体征，大大降低了EAN的严重程度和持续时间，减弱了巨噬细胞，T细胞和B细胞的局部积聚，以及脱髓鞘坐骨神经此外，在MS-275处理的EAN大鼠的坐骨神经中观察到促炎性白细胞介素-1β，干扰素-γ，白细胞介素-17，诱导型一氧化氮合酶和基质金属蛋白酶-9的mRNA水平的显著降低。此外，MS-275处理增加了EAN大鼠坐骨神经中渗入的Foxp3 +细胞和抗炎M2巨噬细胞的比例[4]。 |
| Cell Experiment | 将SH-SY5Y细胞维持在正常培养条件下，在37℃，5％CO 2的潮湿培养箱中，每周分开两次。将细胞以2500个细胞/孔接种在黑色384孔板中，在20-μL体积的补充有10％FBS的DMEM/F-12培养基中，并使其粘附过夜。第二天，将HDAC抑制剂(例如，Entinostat)在100％DMSO中连续稀释，随后将该系列交叉稀释到培养基中。将在培养基中稀释的5μL化合物(例如，Entinostat)加入到细胞板的适当孔中，以提供指示的最终浓度的抑制剂(例如，Entinostat)和最终的0.1％DMSO。在定量细胞ATP水平之前，将处理过的细胞在正常组织培养条件下孵育6，24，48，72或96小时，如使用CellTiter-Glo试剂测量的。类似地，在与HDAC抑制剂(例如，Entinostat)温育6小时后，吸出来自分开的细胞板的培养基，并用不含抑制剂的培养基洗涤细胞一次。将补充有10％FBS和0.1％DMSO(无抑制剂)的25μL培养基加回细胞，并在孵育24，48，72或96小时后使用CellTiter-Glo测定细胞ATP水平[1]。 |
| Animal Experiment | 将小鼠[3] A2780细胞(9×106)悬浮于PBS中，并皮下注射到裸鼠的侧腹中。对于其他肿瘤系，KB-3-1，HCT-15，4-1St，Calu-3，St-4，Capan-1和HT-29，肿瘤在开始体内抗肿瘤测试前传代数次，并且通过使用套管针将肿瘤块(直径2-3mm)皮下移植到裸鼠的侧腹中。在确认肿瘤在体内生长(肿瘤大小，20-100mm 3)后，开始用药物治疗(每个实验组中有4或5只小鼠)。Entinostat每周口服给药一次，每周5天，持续4周。每周监测肿瘤长度和宽度两次，并计算肿瘤体积。大鼠[4]雄性Lewis大鼠(8-10周，170-200g)在12小时光照/黑暗循环下饲养，自由获取食物和水。对于治疗性治疗，EAN大鼠从第10天至第14天(6只大鼠/组)每天腹膜内注射MS-275(3.5mg/kg)。对于注射，将MS-275悬浮在磷酸盐缓冲盐水(PBS)中，并将相同体积(1mL)的PBS给予对照大鼠。 |
| Kinase Experiment | 通过Nanosyn在384孔微量培养板中以10μL的反应体积进行HDAC活性的生化测定。标准酶促反应含有5μL2×HDAC抑制剂(如Entinostat)，4μL2.5×酶和1μL10×底物的分析缓冲液(100 mM HEPES，pH 7.5，25 mM KCl，0.1％BSA)，0.01％Triton X-100，1％DMSO)。酶促测定中所有HDAC的最终浓度为0.5至5nM。在所有测定中使用1μMFAM-RHKK(Ac)-NH2或FAM-RHKK(三氟乙酰基)-NH2的最终底物浓度，发现低于每种酶的测定Km，app [1]。 |
| Data Literature Source | [1]. Lauffer BE，et al. Histone deacetylase (HDAC) inhibitor kinetic rate constants correlate with cellular histone acetylation but not transcription and cell viability. J Biol Chem. 2013 Sep 13;288(37):26926-43. [2]. Rosato RR，et al. The histone deacetylase inhibitor MS-275 promotes differentiation or apoptosis in human leukemia cells through a process regulated by generation of reactive oxygen species and induction of p21CIP1/WAF1 1. Cancer Res. 2003 Jul 1;63(13):36 [3]. Saito A，et al. A synthetic inhibitor of histone deacetylase，MS-27-275，with marked in vivo antitumor activity against human tumors. Proc Natl Acad Sci U S A，1999，96(8)，4592-4597. [4]. Zhang ZY，et al. MS-275，an histone deacetylase inhibitor，reduces the inflammatory reaction in rat experimental autoimmune neuritis. Neurosci，2010，169，370-377. |
| Unit | Bottle |
| Specification | 10mg 50mg 100mg |
Entinostat 选择性的 HDAC class I 抑制剂，。
Remark：These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.
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1. The products are all for scientific research use only. Do not use it for medical, clinical diagnosis or treatment, food and cosmetics, etc. Do not store them in ordinary residential areas.
2. For your safety and health, please wear laboratory clothes, disposable gloves and masks.
3. The experimental results may be affected by many factors, after-sale service is limited to the product itself and does not involve other compensation.
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