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My Cart> Small Molecule Compounds > Inhibitors & Antagonists & Agonists > MAPK > U0126-EthanolCAS：1173097-76-1
Molecular Formula：C18H16N6S2·C2H6O
Molecular Weight：426.56
Storage：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year
Purity：≥98%
Appearance：White to brown Solid
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| CAS | 1173097-76-1 |
| Name | U0126-Ethanol |
| Molecular Formula | C18H16N6S2·C2H6O |
| Molecular Weight | 426.56 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Purity | ≥98% |
| Appearance | White to brown Solid |
| Storage | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD02101663 |
| SMILES | NC1=CC=CC=C1S/C(N)=C(/C(C#N)=C(SC2=C(C=CC=C2)N)\N)C#N.CCO |
| Target Point | MEK;Autophagy;Mitophagy |
| Passage | MAPK;Autophagy |
| Background | It is a potent, non-ATP-competitive, selective inhibitor of MEK1 and MEK2. It is also an inhibitor of autophagy and mitophagy. |
| Biological Activity | U0126是一种有效, 非ATP竞争性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂, IC50 分别为70 nM和60 nM[1-4]。 |
| IC50 | MEK2:60nM (IC50)mEK1:70nM (IC50) [1-4] |
| In Vitro | 用U0126处理有效地降低了A549细胞中所有测试菌株的子代病毒滴度。虽然nM浓度的U0126有效降低H1N1v和H5N1(MB1)，但需要μM浓度的U0126来降低H5N1(GSB)和H7N7的病毒滴度。 U0126对H1N1v的EC50值在A549细胞中为1.2±0.4μM，在MDCKII细胞中为74.7±1.0μM[2]。胎牛血清(FCS)刺激的肝癌细胞(FAO)在S期显示出显着比例(32.62)U0126强烈降低S期细胞比例(9.92％)，G0-G1期细胞比例增加，G2 / M期细胞比例增加[3]。 |
| In Vivo | 每天用U0126(ip，10.5mg / kg)处理小鼠。在对照实验中，肿瘤大小在整个动力学中是恒定的或略微增加的。相反，在所有U0126实验中，植入和早期肿瘤生长显着减少。此外，注射后9天及之后，用U0126治疗的肿瘤体积减少60-70％[3]。对大鼠进行120分钟的短暂大脑中动脉闭塞(tMCAO)，然后在再灌注0和24小时用U0126(ip，30mg / kg)处理。用U0126治疗后，S6c的血管收缩明显减少[4]。 |
| Cell Experiment | 将A549和MDCK II细胞接种于96孔培养板中，密度为每孔8×104个细胞，含有10％热灭活的胎牛血清(FCS)，100U / mL青霉素，100的最小必需培养基(MEM)mg / mL链霉素。将细胞在37℃，5％CO 2下孵育过夜。此后，用PBS洗涤细胞两次。将含有不同浓度的U0126(0.001-1000μM)的MEM加入细胞中。加入U0126后，将细胞在37℃和5％CO 2下再培养48小时。然后，通过在4℃下用100μL4％多聚甲醛(PFA)温育30分钟来固定细胞。在室温下加入100μL结晶紫30分钟染色活细胞。染色后，洗涤板并干燥。为了从活细胞中提取结晶紫，向每个孔中加入100μL的100％甲醇。在室温下孵育30分钟后，用酶联免疫吸附测定(ELISA)读数器在OD = 490nm处测量消光。计算用抗病毒化合物处理后细胞存活率的百分比[2]。 |
| Animal Experiment | 小鼠[3]使用无胸腺雌性裸鼠(SWISS，nu / nu)。在注射之前，FI细胞用稳定的荧光染料分子，10μg/ mL的DiA在37℃标记5小时。洗涤去除游离的DiA后，用胰蛋白酶处理细胞用于接种(U0126实验)或转染(RNAi实验)。将胆管上皮细胞在指定的时间皮下注射到裸鼠的胫骨中。在化学实验中，接种后3小时，通过腹膜内注射每天用U0126(10.5mg / kg)处理小鼠。每天使用卡尺测量每个肿瘤的长度和宽度。以下公式用于计算肿瘤体积=宽度2×长度/ 2。在实验结束时杀死小鼠。肿瘤立即在液氮中冷冻。大鼠[4]使用12周龄雌性Wistar大鼠(250至265 g)U0126(30 mg / kg腹腔注射)在tMCAO后再灌注0和24小时时根据之前对雄性大鼠的药物评估进行注射。研究II中的动物施用U0126或载体，并在tMCAO后14天被杀死。实验组分配随机化并对手术实验者不知情。 |
| Data Literature Source | [1]. Duncia JV， et al. MEK inhibitors: the chemistry and biological activity of U0126， its analogs， and cyclization products. Bioorg Med Chem Lett. 1998， 8 (20) ， 2839-2844. [2]. Droebner K， et al. Antiviral activity of the MEK-inhibitor U0126 against pandemic H1N1v and highly pathogenic avian influenza virus in vitro and in vivo. Antiviral Res. 2011， 92 (2) ， 195-203. [3]. Bessard A， et al. RNAi-mediated ERK2 knockdown inhibits growth of tumor cells in vitro and in vivo. Oncogene. 2008 Sep 11; 27 (40) :5315-25. [4]. Ahnstedt H， et al. U0126 attenuates cerebral vasoconstriction and improves long-term neurologic outcome after stroke in female rats. J Cereb Blood Flow Metab. 2015 Mar; 35 (3) :454-60 |
| Unit | Piece |
| Specification | 5mg 10mg 25mg |
Remark：These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.
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1. The products are all for scientific research use only. Do not use it for medical, clinical diagnosis or treatment, food and cosmetics, etc. Do not store them in ordinary residential areas.
2. For your safety and health, please wear laboratory clothes, disposable gloves and masks.
3. The experimental results may be affected by many factors, after-sale service is limited to the product itself and does not involve other compensation.
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