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My CartCAS：172889-27-9
Storage：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year
Purity：≥98%
Appearance：White to off-white Solid
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| CAS | 172889-27-9 |
| Name | PP2 |
| Molecular Formula | C15H16ClN5 |
| Molecular Weight | 301.77 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Purity | ≥98% |
| Appearance | White to off-white Solid |
| Storage | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD01568210 |
| SMILES | NC1=C2C(N(C(C)(C)C)N=C2C3=CC=C(Cl)C=C3)=NC=N1 |
| InChIKey | PBBRWFOVCUAONR-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C15H16ClN5/c1-15(2,3)21-14-11(13(17)18-8-19-14)12(20-21)9-4-6-10(16)7-5-9/h4-8H,1-3H3,(H2,17,18,19) |
| PubChem CID | 4878 |
| Target Point | Lck;Fyn |
| Passage | Protein Tyrosine Kinase/RTK |
| Background | PP2 is a reversible, ATP-competitive Src family inhibitor. |
| Biological Activity | PP2 是可逆, ATP 竞争性的 Src 家族抑制剂, 抑制 Lck 和 Fyn的IC50 分别为 4 和 5 nM[1]。 |
| IC50 | IC50: 4nM (Lck) ， 5nM (Fyn) [1] |
| In Vitro | 在10μM时，PP2对细胞增殖的影响不显着，表明在这种低浓度下，PP2对吉西他滨细胞毒性的作用不仅仅反映了直接的抗增殖作用，而是反映了吉西他滨诱导的细胞毒性的增强作用。高于20μM，生长受到越来越多的抑制，这一发现与其他人类癌症细胞系的报道一致。虽然在我们的研究中使用10μMPP2，但据报道PP2浓度较高时会抑制其他细胞内激酶[2]。 PP2是最广泛使用的市售Src家族激酶抑制剂。 PP2抑制Src家族激酶活性，体外IC50为~5 nM，通常需要浓度达到10μM才能在细胞培养中实现完整的Src家族激酶抑制[3]。 |
| In Vivo | PP2治疗组肿瘤生长抑制率为25％，吉西他滨治疗组为5％(P> 0.05)。当联合给药时，PP2和吉西他滨产生98％的肿瘤生长抑制率(P <0.05)。 100％的对照组和吉西他滨治疗组均发生肝转移; 88％的PP2治疗组发生肝转移。在用PP2和吉西他滨联合治疗的组中没有可检测到的转移(P <0.05)[2]。 |
| Cell Experiment | 通过MTT测定确定细胞生长并通过细胞计数确认。已显示MTT测定的结果与胰腺癌细胞系中的[3H]胸苷掺入良好相关。将对数生长的细胞以5×10 3个细胞/孔接种在96孔板中，使其粘附24小时，并在PP2和吉西他滨存在或不存在下培养。 96小时后测定细胞增殖。使用Vmax微孔板分光光度计在570nm波长下读取平板，校正至650nm并标准化为对照。每个独立实验进行三次，对每个测试条件进行10次测定。根据这些结果计算出吉西他滨的IC50。在相同的时间点，将细胞用胰蛋白酶消化以形成单细胞悬浮液。使用Neubauer血细胞计数器计算通过台盼蓝排除法测定的完整细胞，计算每mL的细胞数并与对照组比较以确认MTT结果[2]。 |
| Animal Experiment | 小鼠[2]雄性无胸腺nu / nu小鼠(年龄，5周; 体重，20-22克; 无特定病原体)用ip氯胺酮(200 mg / kg)和甲苯噻嗪(10 mg / kg)麻醉并接种106吉西他滨耐药的PANC1GemRes细胞在20μLPBS中通过外科原位植入胰腺。接种后，将小鼠随机分成三个治疗组：(a)治疗组1(n = 8)通过ip注射每周三次在1％DMSO中接受2mg / kg PP2;(b)治疗组2(n = 8)在第1组接受的相同体积的1％DMSO载体中接受吉西他滨(100mg / kg)，每周三次;(c)治疗组3(n = 8)在与第1组和第2组相同体积的DMSO中接受2mg / kg PP2和100mg / kg吉西他滨，每周三次。对照组每周三次接受与其他组相同体积的1％DMSO载体。植入后1天开始治疗，植入后4周进行尸体剖检。鉴定原发性肿瘤，称重并标准化为总体重。使用以下公式计算肿瘤生长抑制率：肿瘤生长抑制率(％)=(1-MT / MC)×100，其中MT和MC分别是治疗组和对照组的平均归一化肿瘤质量。计数肝转移并在组织学上确认。 |
| Data Literature Source | [1]. Hanke JH， et al. Discovery of a novel， potent， and Src family-selective tyrosine kinase inhibitor. Study of Lck-and FynT-dependentT cell activation. J Biol Chem. 1996 Jan 12; 271 (2) :695-701. [2]. Duxbury MS， et al. Inhibition of SRC tyrosine kinase impairs inherent and acquired Gemcitabine resistance in human pancreatic adenocarcinoma cells. Clin Cancer Res. 2004 Apr 1; 10 (7) :2307-18 [3]. Summy JM， et al. AP23846， a novel and highly potent Src family kinase inhibitor， reduces vascular endothelial growth factor and interleukin-8 expression in human solid tumor cell lines and abrogates downstream angiogenic processes. Mol Cancer Ther. 2005 D [4]. Inoue A， et al. Phosphorylation of NMDA receptor GluN2B subunit at Tyr1472 is important for trigeminal processing of itch. Eur J Neurosci. 2016 Oct; 44 (7) :2474-2482. |
| Unit | Piece |
| Specification | 5mg 10mg 25mg |
PP2 是可逆，ATP 竞争性的 Src 家族抑制剂，有效抑制Lck/Fyn。
Remark：These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.
Note：
1. The products are all for scientific research use only. Do not use it for medical, clinical diagnosis or treatment, food and cosmetics, etc. Do not store them in ordinary residential areas.
2. For your safety and health, please wear laboratory clothes, disposable gloves and masks.
3. The experimental results may be affected by many factors, after-sale service is limited to the product itself and does not involve other compensation.
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