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My CartCAS：187227-45-8
Storage：Powder:-20℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year
Purity：≥98%
Appearance：White to off-white Solid
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| CAS | 187227-45-8 |
| Name | Oseltamivir acid |
| Molecular Formula | C14H24N2O4 |
| Molecular Weight | 284.35 |
| Solubility | Soluble in Water/DMSO |
| Purity | ≥98% |
| Appearance | White to off-white Solid |
| Storage | Powder:-20℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD00953940 |
| SMILES | O=C(O)C1=C[C@H]([C@@H]([C@H](C1)N)NC(C)=O)OC(CC)CC |
| Target Point | Influenza Virus |
| Passage | Anti-infection |
| Background | Oseltamivir acid is an inhibitor of influenza virus neuraminidase. |
| Biological Activity | Oseltamivir acid，是GS 4071的乙酯前药，是流感病毒神经氨酸酶的抑制剂，IC50 约为100 nM。[1-4] |
| In Vitro | Oseltamivir acid在体外和体内抑制病毒复制。流感B和A/H1N1病毒似乎对Oseltamivir acid敏感(平均B IC50值：13 nM;平均H1N1 IC50值：1.34 nM)，而A/H1N2和A/H3N2病毒对Oseltamivir acid更敏感(平均H3N2 IC50值：0.67 nM;平均H1N2 IC50值：0.9 nM)[1]。在使用甲型流感病毒的神经氨酸酶抑制试验中，RWJ-270201的中位数50％抑制浓度(IC50)(约0.34 nM)与Oseltamivir羧酸盐(0.45 nM)相当，对于乙型流感病毒分离株，RWJ-270201的IC50(1.36 nM)与扎那米韦(2.7 nM)相当，低于Oseltamivir acid羧酸盐(8.5 nM)[2]。 |
| In Vivo | Oseltamivir acid(0.1，1或10mg/kg /天，通过口服强饲法每日两次)对越南/ 1203/04(VN1203/04)病毒产生剂量依赖性抗病毒作用。 10mg/kg /天的5天方案可保护50％的小鼠;该治疗组中的死亡被延迟并且表明在治疗完成后残留病毒的复制。 8天方案改善了Oseltamivir acid的疗效，1和10 mg/kg /天的剂量显著降低了器官中的病毒滴度，并分别提供了60％和80％的存活率[3]。在药代动力学研究中，口服给予1，000mg/kgOseltamivir acid后，Oseltamivir acid给药后2小时达到峰值血浆浓度，对于Oseltamivir acid羧酸盐(OC)则达到8小时。在整个采样间隔期间，大鼠暴露于奥司他韦，并且与Oseltamivir相比，暴露于OC的速率高约2.7倍。在CSF中，Oseltamivir acid在给药后2小时达到峰值浓度，对于OC则达到6小时。奥司他韦的CSF /血浆暴露比(AUC0-8h)为~0.07，OC为0.007。在灌注的脑样品中，Oseltamivir acid给药后8小时达到峰值浓度，OC达6小时。记录Oseltamivir acid的脑/血浆暴露比(AUC0-8h)为~0.12，OC为0.01。对于两种分析物，相应的CSF /脑暴露比率在约0.55和0.64之间。另一组以较低剂量单次口服Oseltamivir acid的动物产生了类似的结果[4]。 |
| Animal Experiment | 小鼠[3]将雌性6周龄BALB / c小鼠用异氟烷麻醉，并用PBS中的50μL10倍连续稀释的VN1203 / 04病毒鼻内接种。在16天的观察期后计算小鼠致死剂量(MLD50)。Oseltamivir acid通过口服管饲法每天两次施用5或8天，给予10只小鼠的组，剂量为0.1，1和10mg / kg /天。对照(感染但未治疗)小鼠以相同的方案接受无菌PBS(安慰剂)。在第一剂Oseltamivir acid后4小时，用50μLPBS中的5 MLD50的VN1203 / 04病毒鼻内接种小鼠。观察24天的存活和体重变化。在接种后第3天，第6天和第9天测定小鼠器官中的病毒滴度。来自每个实验组和安慰剂组的三只小鼠被杀死，并且移除肺和脑。将器官均质化并悬浮在1mL PBS中。通过以2000g离心5分钟来清除细胞碎片。病毒检测限为0.75 log10 EID50。为了计算平均值，将病毒滴度<0.75 log10 EID50 / mL的样品指定为0.通过使用Reed和Muench的方法计算每个器官中的病毒滴度，并表示为平均log10 EID50 / mL± SE。大鼠[4]进行了几项研究，以表征Oseltamivir acid单次剂量推注(静脉注射[iv]和口服)后血浆，脑脊液(CSF)和Sprague-Dawley大鼠脑中Oseltamivir acid和OC的药代动力学。 OC(iv)。在静脉注射研究中，非禁食成年大鼠(每组测试物质两组35只动物)接受剂量为30 mg / kg体重的Oseltamivir acid或Oseltamivir acid羧酸盐(OC)与氯化钠水溶液(0.9％; pH 4.0))通过在20至30秒内缓慢注入尾静脉。在两项iv研究中，药代动力学取样在给药后5分钟和0.25，0.5，1，2，4和8小时(四或五只大鼠/时间点)进行。 |
| Data Literature Source | [1]. Ferraris O，et al. Sensitivity of influenza viruses to zanamivir and oseltamivir: a study performed on viruses circulating in France prior to the introduction of neuraminidase inhibitors in clinical practice. Antiviral Res. 2005 Oct;68(1):43-8. [2]. Gubareva LV，et al. Comparison of the activities of zanamivir，oseltamivir，and RWJ-270201 against clinical isolates of influenza virus and neuraminidase inhibitor-resistant variants.Antimicrob Agents Chemother. 2001 Dec;45(12):3403-8. [3]. Yen HL，et al. Virulence may determine the necessary duration and dosage of oseltamivir treatment for highly pathogenic A/Vietnam/1203/04 influenza virus in mice. J Infect Dis. 2005 Aug 15;192(4):665-72. [4]. Hoffmann G，et al. Nonclinical pharmacokinetics of oseltamivir and oseltamivir carboxylate in the central nervous system. Antimicrob Agents Chemother. 2009 Nov;53(11):4753-61 |
| Unit | Piece |
| Specification | 5mg 10mg 50mg |
Oseltamivir acid是流感病毒神经氨酸酶的抑制剂。
Remark：These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.
Note：
1. The products are all for scientific research use only. Do not use it for medical, clinical diagnosis or treatment, food and cosmetics, etc. Do not store them in ordinary residential areas.
2. For your safety and health, please wear laboratory clothes, disposable gloves and masks.
3. The experimental results may be affected by many factors, after-sale service is limited to the product itself and does not involve other compensation.
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