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My CartCAS：3895-92-9
Storage：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year
Purity：HPLC≥98%
Appearance：White to yellow Solid
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| CAS | 3895-92-9 |
| Name | Chelerythrine chloride |
| Molecular Formula | C21H18ClNO4 |
| Molecular Weight | 383.82 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Purity | HPLC≥98% |
| Appearance | White to yellow Solid |
| Storage | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC | EINECS 223-444-9 |
| MDL | MFCD00060717 |
| SMILES | C[N+]1=CC2=C(C(OC)=CC=C2C3=C1C4=CC5=C(OCO5)C=C4C=C3)OC.[Cl-] |
| Target Point | PKC |
| Passage | TGF-beta/Smad;Epigenetics |
| Background | Chelerythrine Chloride is a PKC inhibitor. |
| Biological Activity | Chelerythrine Chloride 是一种有效，可渗透细胞的蛋白酶 C (protein kinase C) 抑制剂，能够抑制 PKC 活性，IC50 值为 660 nM。[1-5] |
| In Vitro | 白屈菜红碱抑制BclXL-Bak BH3肽结合，IC50为1.5μM，并取代BclXL中含有BH3的蛋白质Bax。用白屈菜红碱处理的哺乳动物细胞经历细胞凋亡，其特征在于线粒体途径的参与[1]。白屈菜红碱处理通过选择性抑制p38丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)和细胞外信号调节蛋白激酶1和2(ERK1/2)激活，抑制LPS诱导的小鼠腹腔巨噬细胞中LPS诱导的TNF-α水平和NO产生。此外，白屈菜红碱对NO和细胞因子TNF-α产生的影响可能可以通过p38 MAPK和ERK1/2在调节炎症介质表达中的作用来解释[2]。白屈菜红碱对人单核细胞白血病细胞具有细胞毒作用，LD50值为3.46μM。 LPS刺激后2小时，受血根碱和白屈菜红碱影响的细胞使CCL-2表达显著下降3.5和1.9 [3]。白屈菜红碱以剂量依赖性方式显著增强ERK1/2的磷酸化。此外，白屈菜红碱抑制p38的磷酸化[4]。 |
| In Vivo | 白屈菜红碱通过抑制LPS诱导的肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平和血清中一氧化氮(NO)的产生，在体内实验诱导的小鼠内毒素休克模型中显示出显著的抗炎作用[2]。白屈菜红碱氯化物(5mg/kg /天，ip)诱导RCC细胞凋亡而对小鼠没有显著毒性。白屈菜红碱治疗导致p53的剂量依赖性积累[4]。 |
| Cell Experiment | 通过MTT测定评估细胞活力。将100μL培养基中的细胞(2×103 HEK-293细胞/孔和3×103 SW-839细胞/孔)接种到96孔板中，并孵育12小时。接下来，用含有各种浓度的白屈菜红碱的培养基替换每个孔中的培养基，并将细胞在37℃下再培养24和48小时。随后，向每个孔中加入20μLMTT(5mg/mL)。在37℃下另外温育4小时后，除去上清液，并向每个孔中加入100μLDMSO。使用iMark 微孔板吸光度读数器测定吸光度值(在540nm处读数)。使用Microplate Manager软件(版本6.3; 1689520)分析数据。 |
| Animal Experiment | 将总共5×106个SW-839细胞与Matrigel 混合，并皮下注射到14只5周龄雄性BALB/c裸鼠的侧腹中。将小鼠保持在18×30-cm笼中，每笼3只小鼠，温度为22℃，使用12小时光照/黑暗循环。食物和水随意提供。小鼠随机分为两组(n = 7)。如前所述，通过腹膜内注射给小鼠施用剂量为5mg/kg /天的白屈菜红碱氯化物5周，在注射SW-839细胞后第一次注射白屈菜红碱24小时。对照小鼠施用相同体积的含有1％DMSO的PBS。每周测量一次小鼠肿瘤的体积和重量。在切除肿瘤后，在接种癌细胞后36天处死所有小鼠。 |
| Data Literature Source | [1]. Chan，et al. Identification of chelerythrine as an inhibitor of BclXL function. J Biol Chem. 2003 Jun 6;278(23):20453-6. [2]. Li W，et al. Effect of Chelerythrine Against Endotoxic Shock in Mice and Its Modulation of Inflammatory Mediators in Peritoneal Macrophages Through the Modulation of Mitogen-Activated Protein Kinase (MAPK) Pathway. Inflammation. 2012 Jul 24. [3]. Pencikova K，et al. Investigation of sanguinarine and chelerythrine effects on LPS-induced inflammatory gene expression in THP-1 cell line. Phytomedicine. 2012 Jul 15;19(10):890-5. Epub 2012 May 14. [4]. Chen XM，et al. Chelerythrine chloride induces apoptosis in renal cancer HEK-293 and SW-839 cell lines. Oncol Lett. 2016 Jun;11(6):3917-3924 [5]. Herbert JM，et al. Chelerythrine is a potent and specific inhibitor of protein kinase C. Biochem Biophys Res Commun. 1990 Nov 15;172(3):993-9. |
| Unit | Piece |
| Specification | 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg 20mg |
Chelerythrine Chloride 是一种 PKC抑制剂。
Remark：These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.
Note：
1. The products are all for scientific research use only. Do not use it for medical, clinical diagnosis or treatment, food and cosmetics, etc. Do not store them in ordinary residential areas.
2. For your safety and health, please wear laboratory clothes, disposable gloves and masks.
3. The experimental results may be affected by many factors, after-sale service is limited to the product itself and does not involve other compensation.
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