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My CartCAS：14907-98-3
Storage：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year
Purity：HPLC≥98%
Appearance：White to off-white Solid
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| CAS | 14907-98-3 |
| Name | Brusatol |
| Molecular Formula | C26H32O11 |
| Molecular Weight | 520.53 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Purity | HPLC≥98% |
| Appearance | White to off-white Solid |
| Storage | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD23726642 |
| SMILES | CC([C@](C[C@@](O1)2[H])3[H])=C(O)C(C[C@]3(C)[C@]4([H])[C@]2(CO[C@@]5([C@@H](O)[C@@H]4O)C(OC)=O)[C@@]5([H])[C@@H](OC(/C=C(C)/C)=O)C1=O)=O |
| InChIKey | ZZZYHIMVKOHVIH-VILODJCFSA-N |
| InChI | InChI=1S/C26H32O11/c1-10(2)6-15(28)37-18-20-25-9-35-26(20,23(33)34-5)21(31)17(30)19(25)24(4)8-13(27)16(29)11(3)12(24)7-14(25)36-22(18)32/h6,12,14,17-21,29-31H,7-9H2,1-5H3/t12-,14+,17+,18+,19+,20+,21-,24-,25+,26-/m0/s1 |
| PubChem CID | 73432 |
| Target Point | Keap1-Nrf2 |
| Passage | NF-κB |
| Background | It is an inhibitor of Nrf2 pathway and can be used in the study of adjuvant chemotherapy compounds. |
| Biological Activity | Brusatol是一种 Nrf2 通路抑制剂，可使多种癌细胞对 Cisplatin 和其他化疗活性分子敏感。Brusatol 通过抑制 Nrf2 介导的防御机制来增强化疗的疗效。]。 |
| In Vitro | Nrf2抑制剂如Brusatol的潜在治疗应用是在具有组成型高水平转录因子的细胞中Nrf2途径组分的下调。 Brusatol通过不依赖于Keap1和蛋白酶体和自噬蛋白质降解系统的机制引起Nrf2的消耗。 Brusatol通过转录后机制在小鼠Hepa-1c1c7肝细胞瘤细胞中引起Nrf2蛋白的快速和短暂消耗。 Brusatol还抑制新鲜分离的原代人肝细胞中的Nrf2 [1]。为了探索Brusatol(BR)与CDDP组合可能的协同细胞毒性，该研究使用MTT试验研究了Brusatol和CDDP共处理对CT-26细胞活力的影响。用不同浓度的Brusatol(0.05，0.15，0.45，1.35，4.05和12.15μg/ mL)和CDDP(0.05，0.15，0.45，1.35，4.05和12.15μg/ mL)处理CT-26细胞48小时，或者单独或组合使用。用Brusatol和CDDP处理48小时后，CT-26细胞的活力以剂量依赖性方式降低，IC50值分别为0.27±0.01和1.44±0.22μg/ mL。当Brusatol与CDDP以1：1的恒定浓度比组合时，与单药治疗相比，细胞生长抑制显著增强; Brusatol和CDDP共处理的IC50值为0.19±0.02μg/ mL [2]。 |
| In Vivo | 为了探索Brusatol在体内的抗癌作用，将在裸鼠中生长的A549异种移植物用作模型。向裸小鼠注射A549细胞以诱导肿瘤生长，然后单次ip注射2mg/kg Brusatol。在注射后24小时或48小时分离肿瘤。注射后24小时或48小时Nrf2蛋白水平显著降低，表明Brusatol能够到达肿瘤组织并抑制Nrf2通路。为了测量肿瘤生长，进行了两个不同的实验。在第一个实验中，一旦肿瘤大小达到平均230 mm3，DMSO，Brusatol(2 mg/kg)，顺铂(2 mg/kg)或顺铂(2 mg/kg)和Brusatol(2 mg/kg)每隔一天腹腔注射联合治疗，共5次。单独的顺铂或Brusatol不显著抑制肿瘤生长，而在组合组中，肿瘤大小显著减少。在任何组中均未观察到显著的体重减轻[3]。 |
| Cell Experiment | 将对数生长的CT-26细胞以4×103细胞/孔的密度接种到96孔板上。在37°C温育24小时后，新鲜培养基含有一系列浓度的Brusatol(0.05，0.15，0.45，1.35，4.05和12.15μg/ mL)和CDDP(0.05，0.15，0.45，1.35，4.05和12.15μg)以100μL/孔加入/ mL);每种浓度用于处理六个重复孔。在37℃温育48小时后，将细胞进一步与MTT(10mg/mL)在37℃温育4小时。然后除去上清液，用100μLDMSO溶解沉淀物。使用酶标仪在490nm的波长下测量吸光度。细胞毒性表示为抑制细胞生长50％的Brusatol和CDDP的浓度(IC 50值)。计算抑制率。通过将CT-26细胞单独或组合暴露于各种浓度的每种药剂48小时，研究了Brusatol与CDDP结合的可能的协同效应。使用CalcuSyn软件2.0 [2]评估协同效应。 |
| Animal Experiment | 使用小鼠[3]无胸腺裸鼠。给4-6周龄的小鼠注射A549细胞。一旦肿瘤达到80 mm3(两次五次顺铂治疗方案)或280 mm3(单次五次顺铂治疗方案)，将小鼠随机分成四组，腹腔注射DMSO，顺铂(2 mg)/kg)，Brusatol(2 mg/kg)，或每隔一天组合一次，共5次。在最初的五次顺铂治疗方案后，治疗停止1周，使小鼠恢复，然后重复第二次五次顺铂治疗方案[3]。 |
| Data Literature Source | [1]. Olayanju A，et al. Brusatol provokes a rapid and transient inhibition of Nrf2 signaling and sensitizes mammaliancells to chemical toxicity-implications for therapeutic targeting of Nrf2. Free Radic Biol Med. 2015 Jan;78:202-12. [2]. Chen HM，et al. Synergistic antitumor effect of Brusatol combined with Cisplatin on colorectal cancer cells. Int J Mol Med. 2018 Mar;41(3):1447-1454. [3]. Ren D，et al. Brusatol enhances the efficacy of chemotherapy by inhibiting the Nrf2-mediated defense mechanism. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 Jan 25;108(4):1433-8 |
| Unit | Bottle |
| Specification | 5mg 10mg |
可抑制 Nrf2。
Remark：These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.
Note：
1. The products are all for scientific research use only. Do not use it for medical, clinical diagnosis or treatment, food and cosmetics, etc. Do not store them in ordinary residential areas.
2. For your safety and health, please wear laboratory clothes, disposable gloves and masks.
3. The experimental results may be affected by many factors, after-sale service is limited to the product itself and does not involve other compensation.
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