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My Cart> Small Molecule Compounds > Inhibitors & Antagonists & Agonists > Cytoskeleton > DocetaxelCAS：114977-28-5
Molecular Formula：C43H53NO14
Molecular Weight：807.88
Storage：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year
Purity：HPLC≥98%
Appearance：White to off-white Solid
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| CAS | 114977-28-5 |
| Name | Docetaxel |
| Molecular Formula | C43H53NO14 |
| Molecular Weight | 807.88 |
| Solubility | Soluble in DMSO ≥8mg/mL;Soluble in Ethanol ≥25mg/mL |
| Purity | HPLC≥98% |
| Appearance | White to off-white Solid |
| Storage | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC | EINECS 601-339-2 |
| MDL | MFCD00800737 |
| SMILES | O=C(OC(C)(C)C)N[C@@H](C1=CC=CC=C1)[C@H](C(O[C@@H]2C(C)=C([C@@H](O)C([C@@]3(C)[C@]([C@@](CO4)(OC(C)=O)[C@@]4([H])C[C@@H]3O)([H])[C@@H]5OC(C6=CC=CC=C6)=O)=O)C(C)(C)[C@@]5(O)C2)=O)O |
| InChIKey | ZDZOTLJHXYCWBA-VCVYQWHSSA-N |
| InChI | InChI=1S/C43H53NO14/c1-22-26(55-37(51)32(48)30(24-15-11-9-12-16-24)44-38(52)58-39(3,4)5)20-43(53)35(56-36(50)25-17-13-10-14-18-25)33-41(8,34(49)31(47)29(22)40(43,6)7)27(46)19-28-42(33,21-54-28)57-23(2)45/h9-18,26-28,30-33,35,46-48,53H,19-21H2,1-8H3,(H,44,52)/t26-,27-,28+,30-,31+,32+,33-,35-,41+,42-,43+/m0/s1 |
| PubChem CID | 148124 |
| Target Point | Microtubule/Tubulin |
| Passage | Cytoskeleton |
| Background | Docetaxel was a microtubule depolymerization inhibitor. In addition, docetaxel could weaken the expression of the bcl-2 and bcl-xL genes. |
| Biological Activity | Docetaxel是一种抗肿瘤药，主要作用机制是抑制微管 (microtubule) 解聚，以及减弱 Bcl-2 和 Bcl-xL 基因表达的作用。[1-4] |
| In Vitro | Docetaxel(DOC)和葡磷酰胺(GLU)单一和联合治疗以剂量依赖性方式影响细胞活力。 PC-3和LNCaP细胞中GLU的IC50为70±4μM和86.8±8μM;分别。而在PC-3和LNCaP细胞中，单独的Docetaxel的IC50为3.08±0.4nM和1.46±0.2nM。分别。发现GLU与Docetaxel的共同处理使细胞毒性协同作用，并且在PC-3和LNCaP细胞中IC 50值降低至2.7±0.1nM和0.75±0.3nM。分别[1]。 NCI-H460在24小时时对Docetaxel的IC50为116nM，在72小时时为30nM。根据DTP数据搜索报道的数据，NCI-60细胞组对Docetaxel的平均IC50为14-34 nM [2]。 |
| In Vivo | 在雌性小鼠中，在(HALO)组照射后14小时内Docetaxel诱导的肠细胞凋亡显著大于2-HALO组。Docetaxel在2-HALO组中Bax表达显著升高，但在14-HALO组中没有。另一方面，Docetaxel在14-HALO组中显著提高了裂解的Caspase-3表达，但在2-HALO组中没有。在14 HALO给予Docetaxel后，Wee1和磷酸化CKD1的表达显著升高，而在2 HALO则没有。此外，Docetaxel显著降低14-HALO组中的存活蛋白表达，但不显著降低2-HALO组中的存活蛋白表达。Docetaxel处理的14-HALO组中的存活蛋白表达水平显著小于药物处理的2-HALO组[3]。胡椒碱(PIP)通过3.5mg/kg静脉推注和35mg/kg和3.5mg/kg口服给药，而Docetaxel(DOX)以7mg/kg静脉推注给予Sprague-Daley大鼠。在Sprague-Dawley大鼠中通过口服施用35mg/kg的PIP和通过静脉内推注施用7mg/kg的Docetaxel共同施用。 PIP和Docetaxel的组合使用导致其体内暴露的协同增加[4]。 |
| Cell Experiment | 评估单药浓度 - 反应曲线。在96孔板中，对于PC-3和LNCaP，以2，000个细胞/孔的密度进行接种。用不同药物浓度的每种单一药物及其组合处理细胞72小时。Docetaxel的浓度为0.1-1，000nM。 GLU的使用浓度为0.1-300μm。使用SRB测定在药物暴露结束时评估细胞毒性。暴露72小时后，将细胞用10％三氯乙酸(150μL)在4℃下固定1小时。然后，将细胞在室温下染色10分钟，其中0.4％SRB溶于1％乙酸中。然后将板空气干燥24小时，并在摇床上以1，600rpm使染料用150μLTris(10mM，PH7.4)溶解5分钟。然后使用酶标仪在545nM下测量吸光度。结果表示为与对照相比的吸光度的相对百分比[1]。 |
| Animal Experiment | 小鼠[3]使用5周龄雄性Balb/c小鼠。对于小鼠，每周一次给予Docetaxel(0，10，20，30，40，60和80mg/kg /周)，持续3周。因为每周多于30mg/kg的Docetaxel导致小鼠体重减轻，所以每周20mg/kg的Docetaxel被认为是最大的无毒剂量。Docetaxel(每周20mg/kg)每周一次给予小鼠，持续3周，在以下不同点之一(2，10，14或22个HALO)。在最后一剂给药后72小时，取出小肠的肠粘膜(近端8cm)，固定在20N Mildform溶液(在缓冲溶液中含有8％甲醛)中，并包埋在石蜡块中，将5μm的切片放在载玻片上。使用末端脱氧核苷酸转移酶介导的dUTP缺口末端标记(TUNEL)方法，使用Apop标签过氧化物酶原位凋亡检测试剂盒检测细胞凋亡。大鼠[4]使用体重在230-250g和年龄在6-7周之间的雄性Sprague-Dawley大鼠。将约25只SD大鼠分成5组，分别接受Docetaxel(7mg/kg，静脉注射)，PIP(35mg/kg，口服)和它们的联合给药(DOX + PIP)以及PIP(3.5mg/kg，口服)。和PIP(3.5 mg/kg，iv)。在药物施用前一天，通过肌内注射含有60mg/kg氯胺酮和6mg/kg甲苯噻嗪(注射体积，0.2mL)的混合物麻醉大鼠。右侧颈静脉插入聚乙烯管(0.5 mm内径，1 mm)进行血液采集。 |
| Data Literature Source | [1]. Attia RT，et al. The chemomodulatory effects of glufosfamide on docetaxel cytotoxicity in prostate cancer cells. PeerJ. 2016 Jun 29;4:e2168. [2]. Che CL，et al. DNA microarray reveals different pathways responding to paclitaxel and docetaxel in non-small cell lung cancer cell line. Int J Clin Exp Pathol. 2013 Jul 15;6(8):1538-48. [3]. Obi-Ioka Y，et al. Involvement of Wee1 in the circadian rhythm dependent intestinal damage induced by docetaxel. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Oct;347(1):242-8. [4]. Li C，et al. Non-linear pharmacokinetics of piperine and its herb-drug interactions with docetaxel in Sprague-Dawley rats. J Pharm Biomed Anal. 2016 Sep 5;128:286-93. |
| Unit | Bottle |
| Specification | 10mg 10mM*1mL in DMSO 50mg |
Remark：These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.
Note：
1. The products are all for scientific research use only. Do not use it for medical, clinical diagnosis or treatment, food and cosmetics, etc. Do not store them in ordinary residential areas.
2. For your safety and health, please wear laboratory clothes, disposable gloves and masks.
3. The experimental results may be affected by many factors, after-sale service is limited to the product itself and does not involve other compensation.
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