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My CartCAS：489-32-7
Storage：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year
Purity：HPLC≥98%
Appearance：Light yellow to yellow Solid
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| CAS | 489-32-7 |
| Name | Icariin |
| Molecular Formula | C33H40O15 |
| Molecular Weight | 676.65 |
| Solubility | Soluble in DMSO ≥25mg/mL |
| Purity | HPLC≥98% |
| Appearance | Light yellow to yellow Solid |
| Storage | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC | EINECS 610-440-0 |
| MDL | MFCD00210516 |
| SMILES | O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@H](OC2=C(C/C=C(C)/C)C(OC(C3=CC=C(OC)C=C3)=C(O[C@@H]4O[C@@H](C)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]4O)C5=O)=C5C(O)=C2)[C@@H]1O |
| InChIKey | TZJALUIVHRYQQB-XLRXWWTNSA-N |
| InChI | InChI=1S/C33H40O15/c1-13(2)5-10-17-19(45-33-28(42)26(40)23(37)20(12-34)46-33)11-18(35)21-24(38)31(48-32-27(41)25(39)22(36)14(3)44-32)29(47-30(17)21)15-6-8-16(43-4)9-7-15/h5-9,11,14,20,22-23,25-28,32-37,39-42H,10,12H2,1-4H3/t14-,20+,22-,23+,25+,26-,27+,28+,32-,33+/m0/s1 |
| PubChem CID | 5318997 |
| Target Point | Phosphodiesterase (PDE);PPAR |
| Passage | Metabolic Enzyme&Protease;Cell Cycle;DNA Damage/DNA Repair |
| Background | Icariin is a flavonoid glycoside that inhibits PDE5 and PDE4 activity. It is also a PPARα activator. |
| Biological Activity | Icariin 是一种黄酮醇苷。 Icariin 抑制 PDE5 和 PDE4 活性, IC50 分别为 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一种 PPARα 激活剂[1-4]。 |
| IC50 | PDE5:432nM (IC50) PDE4:73.5μM (IC50) [1-4] |
| In Vitro | 淫羊藿苷是cGMP特异性PDE5抑制剂。通过用3H-cGMP / 3H-cAMP的两步放射性同位素程序研究了淫羊藿苷对PDE5和PDE4活性的抑制作用。淫羊藿苷对PDE5(IC50的PDE4 / PDE5)的选择性效力为167.67倍[1]。在本研究中测量细胞活力以评估淫羊藿苷是否保护内皮HUVEC免受氧化的低密度脂蛋白(ox-LDL)诱导的损伤。与对照组相比，细胞暴露于ox-LDL 24小时显着降低细胞活力(P <0.05)。然而，淫羊藿苷可以浓度依赖性地抑制ox-LDL诱导的细胞损伤，并且与ox-LDL模拟组相比具有显着差异(P <0.05)[3]。 |
| In Vivo | 淫羊藿苷是PPARα激活剂，诱导Cyp4a10和Cyp4a14，并调节脂质代谢酶和蛋白质的mRNA水平，包括脂肪酸结合蛋白，线粒体和过氧化物酶体中的脂肪酸氧化。淫羊藿苷可有效治疗高脂血症。为了解淫羊藿苷对脂质代谢的影响，研究了淫羊藿苷对PPARα及其靶基因的影响。小鼠用淫羊藿苷口服治疗，剂量为0，100，200和400mg / kg，或氯贝特(500mg / kg)，持续5天。分离肝脏总RNA，检测PPARα和脂质代谢基因的表达。淫羊藿苷诱导PPARα及其标记基因Cyp4a10和Cyp4a14 2-4倍，氯贝特诱导4-8倍。脂肪酸(FA)结合和共激活蛋白Fabp1，Fabp4和Acsl1增加2倍。线粒体FAβ-氧化酶(Cpt1a，Acat1，Acad1和Hmgcs2)的mRNA增加2-3倍。淫羊藿苷和氯贝特也增加了近端β-氧化酶(Acox1，Ech1和Ehhadh)的mRNA。淫羊藿苷调节元件结合因子-1(Srebf1)和FA合成酶(Fasn)的mRNA表达未被淫羊藿苷改变。脂质溶解基因Lipe和Pnpla2由淫羊藿苷和氯贝特[2]增加。成年大鼠用淫羊藿苷口服治疗，剂量为0(对照)，50，100或200mg / kg体重，连续35天。结果表明，淫羊藿苷对睾丸或附睾的体重或器官系数几乎没有影响。然而，100 mg / kg淫羊藿苷显着增加附睾精子数量。此外，50和100 mg / kg淫羊藿苷显着增加睾酮水平。此外，100mg / kg淫羊藿苷治疗还影响支持细胞中的卵泡刺激素受体(FSHR)和密蛋白-11 mRNA表达。在睾丸中测量超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)水平; 50和100 mg / kg淫羊藿苷治疗可提高抗氧化能力，而200 mg / kg淫羊藿苷治疗可上调氧化应激[4]。 |
| Cell Experiment | 将对数生长期的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)以1×10 4个细胞/孔的密度接种到96孔板中，然后在37℃，5％CO 2下孵育24小时。在用指定浓度的淫羊藿苷(0，10，20，40μM)预处理24小时后，将细胞与或不与ox-LDL(100μg/ mL)一起温育24小时。在孔中抽吸液体后，加入MTT溶液以产生0.5mg / mL的终浓度，并在37℃，5％CO 2下继续孵育4小时。轻轻除去MTT溶液，向每个孔中加入150μLDMSO，孵育15分钟。每个样品的吸光度在酶标仪上在490nm处测量为细胞活力[3]。 |
| Animal Experiment | 小鼠[2]成年8周龄雄性C57BL / 6小鼠在温度和湿度受控的设施中适应1周，具有标准的12小时光照时间表。小鼠可以免费获得SPF级啮齿动物食物和纯净的饮用水。用淫羊藿苷(100，200和400mg / kg)处理小鼠5天。氯贝特(CLO，500mg / kg，口服5天)用作阳性对照，对于阴性对照，给予小鼠2％CMC(10mL / kg)。最后一次给药后24小时，收集肝脏用于分析。大鼠[4]将40只体重200-290g(12-16周龄)的成年雄性SD大鼠根据其体重随机分组(每组n = 10)。大鼠每天以0(对照)，50，100或200mg / kg每天接受淫羊藿苷的胃内给药，连续35天。每周称重动物，并相应地调整处理。在淫羊藿苷治疗期结束时，所有大鼠都被处死; 随后收集血样用于进一步分析睾酮水平。 |
| Data Literature Source | [1]. Xin ZC， et al. Effects of icariin on cGMP-specific PDE5 and cAMP-specific PDE4 activities. Asian J Androl. 2003 Mar; 5 (1) :15-8. [2]. Lu YF， et al. Icariin is a PPARα activator inducing lipid metabolic gene expression in mice. Molecules. 2014 Nov 6; 19 (11) :18179-91. [3]. Hu Y， et al. Effects and mechanisms of icariin on atherosclerosis. Int J Clin Exp Med. 2015 Mar 15; 8 (3) :3585-9. [4]. Chen M， et al. Effects of icariin on reproductive functions in male rats. Molecules. 2014 Jul 3; 19 (7) :9502-14. |
| Unit | Bottle |
| Specification | 20mg 10mM*1mL in DMSO 100mg |
Remark：These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.
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1. The products are all for scientific research use only. Do not use it for medical, clinical diagnosis or treatment, food and cosmetics, etc. Do not store them in ordinary residential areas.
2. For your safety and health, please wear laboratory clothes, disposable gloves and masks.
3. The experimental results may be affected by many factors, after-sale service is limited to the product itself and does not involve other compensation.
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Li T, et al. Exp Ther Med. 2021 Oct;22(4):1070.
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