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My CartCAS：71939-50-9
Storage：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year
Purity：HPLC≥98%
Appearance：White to off-white Solid
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| CAS | 71939-50-9 |
| Name | Dihydroartemisinin |
| Molecular Formula | C15H24O5 |
| Molecular Weight | 284.35 |
| Solubility | Soluble in DMSO ≥10mg/mL |
| Purity | HPLC≥98% |
| Appearance | White to off-white Solid |
| Storage | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD00274495 |
| SMILES | O[C@@H]1[C@H](C)[C@]2([H])CC[C@@H](C)[C@]3([H])CC[C@@](O4)(C)OO[C@]32[C@]4([H])O1 |
| InChIKey | BJDCWCLMFKKGEE-ISOSDAIHSA-N |
| InChI | InChI=1S/C15H24O5/c1-8-4-5-11-9(2)12(16)17-13-15(11)10(8)6-7-14(3,18-13)19-20-15/h8-13,16H,4-7H2,1-3H3/t8-,9-,10+,11+,12+,13-,14-,15-/m1/s1 |
| PubChem CID | 3000518 |
| Target Point | Parasite;NF-κB |
| Passage | Anti-infection |
| Background | Dihydroartemisin is an effective antimalarial compound. Dihydroartemisini can inhibit NF- κ B activation to induce autophagy and apoptosis. |
| Biological Activity | Dihydroartemisinin是一种有效的抗疟疾 (anti-malaria) 药物。[1-3] |
| IC50 | 33.6 ± 6.8mmol/l(BxPC-3 cells);49.9± 7.0mmol/l(AsPC-1 cells)[4] |
| In Vitro | 双氢青蒿素(DHA)是抗疟药。双氢青蒿素处理有效地上调细胞溶质RelA/p65蛋白水平并下调核RelA/p65蛋白水平。双氢青蒿素阻断RelA/p65从胞质溶胶中的核转位，而不是抑制RelA/p65蛋白质合成。双氢青蒿素诱导RPMI 8226细胞中的自噬。双氢青蒿素抑制RPMI 8226细胞中的NF-κB活化。通过EMSA测定检查NF-κB双氢青蒿素结合活性。将RPMI 8226细胞暴露于各种浓度的双氢青蒿素(10，20和40μM)12小时，并引入TNF-α作为NF-κB活化的阳性对照。与TNF-α相比，双氢青蒿素以剂量依赖性方式抑制NF-κB活化[1]。双氢青蒿素(DHA)可增强光动力疗法(PDT)对食管癌细胞的抗肿瘤作用，并使用MTT试验研究细胞活力。用双氢青蒿素(80μM)，PDT(分别为25和20J/cm 2)或它们的组合处理Eca109和Ec9706细胞。用双氢青蒿素或PDT单独治疗导致Eca109细胞活力降低37±5％或34±6％，Ec9706细胞降低33±7％或34±6％。然而，当PDT与双氢青蒿素合用时，细胞活力分别降低了59±6％或61±7％[2]。用 MTT 法测定 DHA 对 BxPC-3 和 AsPC-1 细胞活力的影响。 与未处理的细胞相比，DHA 以剂量依赖的方式降低了与 DHA 一起孵育 72 小时的两种细胞的活力。 通过简单的线性回归分析，计算出 BxPC-3 细胞与 DHA 一起孵育 72 h 时的 IC50 为 33.6 ± 6.8 mmol/l； AsPC-1 细胞的 IC50 为 49.9± 7.0 mmol/l。[4] |
| In Vivo | 单次口服双氢青蒿素(200，300，400或600 mg/kg)，感染后第6-8天给予一次，使总蠕虫负荷减少69.2％-90.6％，雌虫负荷减少62.2％ ％-92.2％，取决于第一次实验中的剂量。在感染后第34-36天给予类似治疗，使总蠕虫负担减少73.9％-85.5％，雌虫负荷减少83.8％-95.3％[3]。 |
| Cell Experiment | Eca109(4×103细胞/孔)和Ec9706(5×103细胞/孔)细胞在96孔板中生长并培养过夜以允许细胞附着。用双氢青蒿素(80μM)，PDT(分别为25和20J/cm 2)或它们的组合处理Eca109和Ec9706细胞。温育24小时后，向各孔中加入MTT(20μL)并在37℃下温育4小时。将Formazan晶体在150μLDMSO中振荡溶解10分钟。在读板器上在490nm处测量吸光度，并且实验重复三次[2]。 |
| Animal Experiment | 小鼠[3]使用昆明菌株的小鼠，每只重20-24g。在第一个实验中，设计研究了多剂量的双氢青蒿素对日本血吸虫和成虫的影响，小鼠每天给予三次剂量，200，300，400或600毫克双氢青蒿素/ kg(剂量体积为感染后第6-8天或第34-36天分别为25 mL/kg)。另一组感染但未给予药物的小鼠作为对照。 |
| Kinase Experiment | 为了确定NF-κB双氢青蒿素结合活性，进行电泳迁移率变动分析(EMSA)。制备核提取物并与来自HIV长末端重复的5'-TTGTTACAAGGGACTTTCCGCTG GGGACTTTCCAGGGAGGCGTGG-3'的32P-末端标记的45-mer双链寡核苷酸(15μg蛋白质和16fmol DNA)一起孵育(粗体表示NF-κB结合)在37°C下保持30分钟。形成的双氢青蒿素 - 蛋白质复合物与6.6％天然聚丙烯酰胺凝胶上的游离寡核苷酸分离。双链突变寡核苷酸5'-TTGTTACAA CTCACTTTCCGCTGCTCACTTTCCAGGGAGGCGTGG-3'用于检测NF-κB与DNA的结合特异性。还通过与未标记的寡核苷酸竞争来检查结合特异性。包括免疫前血清(PIS)作为阴性对照。使用Storm 820对干燥的凝胶进行可视化，并使用Imagequant软件对放射性带进行定量[1]。 |
| Data Literature Source | [1]. Hu W，et al. Dihydroartemisinin induces autophagy by suppressing NF-κB activation. Cancer Lett. 2014 Feb 28;343(2):239-48. [2]. Li YJ，et al. Dihydroartemisinin accentuates the anti-tumor effects of photodynamic therapy via inactivation of NF-κB in Eca109 and Ec9706 esophageal cancer cells. Cell Physiol Biochem. 2014;33(5):1527-36. [3]. Li HJ，et al. Dihydroartemisinin-praziquantel combinations and multiple doses of dihydroartemisinin in the treatment of Schistosoma japonicum in experimentally infected mice. Ann Trop Med Parasitol. 2011 Jun;105(4):329-33 |
| Unit | Bottle |
| Specification | 50mg 10mM*1mL in DMSO 100mg |
Remark：These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.
Note：
1. The products are all for scientific research use only. Do not use it for medical, clinical diagnosis or treatment, food and cosmetics, etc. Do not store them in ordinary residential areas.
2. For your safety and health, please wear laboratory clothes, disposable gloves and masks.
3. The experimental results may be affected by many factors, after-sale service is limited to the product itself and does not involve other compensation.
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