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My CartCAS：35825-57-1
Storage：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year
Purity：HPLC≥98%
Appearance：Orange Solid
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| CAS | 35825-57-1 |
| Name | Cryptotanshinone |
| Molecular Formula | C19H20O3 |
| Molecular Weight | 296.37 |
| Solubility | Soluble in DMSO ≥5mg/mL;Soluble in Ethanol ≥3mg/mL |
| Purity | HPLC≥98% |
| Appearance | Orange Solid |
| Storage | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD07636810 |
| SMILES | O=C(C1=C2C=CC3=C1CCCC3(C)C)C(C4=C2OC[C@@H]4C)=O |
| InChIKey | GVKKJJOMQCNPGB-JTQLQIEISA-N |
| InChI | InChI=1S/C19H20O3/c1-10-9-22-18-12-6-7-13-11(5-4-8-19(13,2)3)15(12)17(21)16(20)14(10)18/h6-7,10H,4-5,8-9H2,1-3H3/t10-/m0/s1 |
| PubChem CID | 160254 |
| Target Point | STAT3 |
| Passage | JAK/STAT Signaling |
| Background | Cryptotanshinone can inhibit STAT3 and has antitumor activity. |
| Biological Activity | Cryptotanshinone是从丹参的根中提取的天然化合物, 具有抗肿瘤活性。 Cryptotanshinone抑制 STAT3 的 IC50 为4.6 μM[1-4]。 |
| IC50 | STAT3:4.6μM (IC50) [1-4] |
| In Vitro | 与不显示活性的丹参酮IIA相比，隐丹参酮显着抑制STAT3依赖性荧光素酶活性，STAT3 Tyr705磷酸化和STAT3的二聚化。隐丹参酮(7μM)显着阻断DU145细胞中STAT3 Tyr705磷酸化但不抑制STAT3 Ser727磷酸化，并且显着抑制JAK2磷酸化，IC50为5μM，而不影响上游激酶c-Src和EGFR的磷酸化，表明抑制STAT3 Tyr705磷酸化可能是由于直接机制可能通过绑定到STAT3的SH2域。隐丹参酮通过阻断STAT3活性显着抑制具有组成型活性STAT3且GI50为7μM的DU145前列腺癌细胞的增殖，其导致细胞周期蛋白D1，Bcl-xL和存活蛋白的下调，随后在G0-G1中积累。相。隐丹参酮对PC3，LNCaP和MDA-MB-468细胞的生长抑制作用较小[1]。隐丹参酮显着减弱了DEX对卵巢的体外激素作用，如T的显着降低和培养基中P水平的增加所示。隐丹参酮可显着提高DEX处理卵巢中磷酸化AKT2和GSK3β的水平[2]。伊马替尼和隐丹参酮的联合治疗在伊马替尼敏感和耐药CML细胞系以及原发性CML细胞中均显示出显着的协同杀伤作用[3]。 |
| In Vivo | Cryptotanshinone逆转卵巢IR并显着增加来自DEX处理的小鼠的所有检查组织中的2-脱氧-D- [1，2-3H] - 葡萄糖摄取。隐丹参酮可显着降低排卵率和血浆E2和P水平[2]。隐丹参酮给药以剂量依赖性方式显着降低ob / ob小鼠(C57BL / 6J-Lepob)和饮食诱导的肥胖(DIO)小鼠的体重和食物摄入。隐丹参酮在脂肪组织中引起明显较少的脂肪，血清甘油三酯和胆固醇水平显着降低，并且骨骼肌的AMPK活性比对照小鼠高2.5至3倍。以600mg / kg /天口服给予隐丹参酮可显着降低ob / ob小鼠(C57BL / 6J-Lepob)，db / db小鼠(C57BL / KsJ-Leprdb)和ZDF大鼠的血糖水平，3天，并持续整个监测期[4]。 |
| Cell Experiment | 如前所述，MTT测定用于评估细胞生长抑制。将细胞以每孔8000个细胞的密度接种在含有10％FBS的RPMI-1640的96孔板中。加入不同浓度的伊马替尼和CPT并再孵育24小时。然后，向每个孔中加入20μLMTT，并在酶联免疫吸附测定(ELISA)读板仪上测量570nm处的吸光度。根据先前的研究确定伊马替尼和CPT之间的药物相互作用系数(CDI)。计算方法如下：CDI / AB /(A×B)。根据各组的吸光度，AB为组合组与对照组的比例; A或B是单一药剂组与对照组的比率。 CDI 1表示拮抗作用。在组合治疗组中，CPT的浓度根据50％抑制浓度(IC50)值任意指定。然后，在用不同浓度的伊马替尼加CPT(一种细胞类型的恒定CPT浓度)处理后测定细胞活力。最后，计算伊马替尼的组合IC 50值，并在表I中表示。原发性CML细胞CP1至CP3分离自慢性期患者，而BC1和BC2分离自急变期患者。进行三组独立的实验。 IC50值表示为平均值±标准偏差(SD)。 |
| Kinase Experiment | 用具有STAT3结合元件的报告质粒瞬时转染HCT-116细胞以调节荧光素酶测定。用Cryptotanshinone处理细胞24小时，浓度范围为0.2至50μM。处理后，在20μL被动裂解缓冲液中收获细胞，并通过Wallac Victor2上的Dual Luciferase Reporter Assay试剂盒评估荧光素酶活性。抑制荧光素酶活性50％的隐丹参酮的浓度代表IC 50值。 |
| Data Literature Source | [1]. Shin DS， et al. Cryptotanshinone inhibits constitutive signal transducer and activator of transcription 3 function through blocking the dimerization in DU145 prostate cancer cells. Cancer Res. 2009 Jan 1; 69 (1) :193-202. [2]. Huang Y， et al. Cryptotanshinone reverses ovarian insulin resistance in mice through activation of insulin signaling and the regulation of glucose transporters and hormone synthesizing enzymes. Fertil Steril. 2014 Aug; 102 (2) :589-596.e4. [3]. Ge Y， et al. Cryptotanshinone acts synergistically with imatinib to induce apoptosis of human chronic myeloid leukemia cells. Leuk Lymphoma. 2014 Jun 25:1-9. [4]. Kim EJ， et al. Antidiabetes and antiobesity effect of cryptotanshinone via activation of AMP-activated protein kinase. Mol Pharmacol. 2007 Jul; 72 (1) :62-72. Epub 2007 Apr 11. |
| Unit | Bottle |
| Specification | 10mg 10mM*1mL in DMSO 50mg |
可以抑制 STAT3 。具有抗肿瘤活性。
Remark：These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.
Note：
1. The products are all for scientific research use only. Do not use it for medical, clinical diagnosis or treatment, food and cosmetics, etc. Do not store them in ordinary residential areas.
2. For your safety and health, please wear laboratory clothes, disposable gloves and masks.
3. The experimental results may be affected by many factors, after-sale service is limited to the product itself and does not involve other compensation.
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